[00010342]盐酸拓扑替康脂质体冻干粉针
交易价格：
面议
所属行业：
化学药物
类型：
发明专利
技术成熟度：
正在研发
专利所属地：中国
专利号：200710020062.9
交易方式：
技术转让
联系人：
沈阳药科大学
进入空间
所在地：辽宁沈阳市
- 服务承诺
- 产权明晰
-
资料保密
对所交付的所有资料进行保密
- 如实描述
技术详细介绍
技术投资分析：
项目简介
盐酸拓扑替康是一个是喜树碱类水溶性衍生物，其抗肿瘤活性已经得到确证。FDA已与1996年批准GlaxoSmithKline公司该药物上市，其给药形式为静脉滴注，剂型为冻干粉针。
拓扑替康主要作为含顺铂或紫杉醇化疗方案失败的恶性卵巢癌的二线治疗药物。拓扑替康还显示出抗血液肿瘤的活性，另外在对儿童恶性肿瘤包括横纹肌肉瘤、神经母细胞瘤、成视网膜细胞瘤、骨肉瘤以及软组织瘤的治疗中拓扑替康也表现出了一定的活性，但对其它肿瘤类型如乳腺癌、NSCLC还未表现出明显的活性。拓扑替康与其他抗肿瘤药物的联合用药也在发展当中。
但是同其他抗肿瘤药物一样，拓扑替康也具有一些不良反应，SmithklineBeecham制药公司在该药物的说明书中报道，嗜中性白血球减少症为其主要血液学主要的不良反应、白血球减少症、血小板减少症、贫血症等。另外还有许多非血液学不良反应，其中最常见的就是恶心，呕吐，腹泻、脱发等。
同其他喜树碱类药物一样，拓扑替康也存在一个重要问题，即生理条件下不稳定，其结构中的内酯环易发生水解反应转变为羧酸盐形式，从而失去活性。因此保护其内酯结构、避免其水解开环是提高拓扑替康抗癌疗效的关键。
为了避免在生理条件下水解开环提高其疗效，并降低其毒副作用和减少其不良反应，我们研制了盐酸拓扑替康脂质体。
项目已完成的工作内容：
1.将该药物分子包封入脂质体的内水相中，其包封率接近100%。
2.初步药效学试验显示，以脂质体为载体给药后，其毒性较GlaxoSmithKline公司原有溶液剂有显著降低，其疗效有所提高。
3.为了进一步改善脂质体在液体状态下不稳定的状况，我们将其进一步制成冻干制剂，其稳定性相对于液体脂质体制剂来说有了显著地提高。
4.我们已完成了冻干脂质体处方的初步研究。
项目知识产权状况
已申请专利，专利号200710020062.9。
技术的应用领域前景分析：
适应症:
抗各类肿瘤。
随着应用范围的扩大，效用辐射面扩大，必定产生良好经济效益。
效益分析：
该技术可应用于相关企业提升产品效率，具有较大经济效益。
厂房条件建议：
无
备注：
目前研究进展：
已完成临床前研究
技术投资分析：
项目简介
盐酸拓扑替康是一个是喜树碱类水溶性衍生物，其抗肿瘤活性已经得到确证。FDA已与1996年批准GlaxoSmithKline公司该药物上市，其给药形式为静脉滴注，剂型为冻干粉针。
拓扑替康主要作为含顺铂或紫杉醇化疗方案失败的恶性卵巢癌的二线治疗药物。拓扑替康还显示出抗血液肿瘤的活性，另外在对儿童恶性肿瘤包括横纹肌肉瘤、神经母细胞瘤、成视网膜细胞瘤、骨肉瘤以及软组织瘤的治疗中拓扑替康也表现出了一定的活性，但对其它肿瘤类型如乳腺癌、NSCLC还未表现出明显的活性。拓扑替康与其他抗肿瘤药物的联合用药也在发展当中。
但是同其他抗肿瘤药物一样，拓扑替康也具有一些不良反应，SmithklineBeecham制药公司在该药物的说明书中报道，嗜中性白血球减少症为其主要血液学主要的不良反应、白血球减少症、血小板减少症、贫血症等。另外还有许多非血液学不良反应，其中最常见的就是恶心，呕吐，腹泻、脱发等。
同其他喜树碱类药物一样，拓扑替康也存在一个重要问题，即生理条件下不稳定，其结构中的内酯环易发生水解反应转变为羧酸盐形式，从而失去活性。因此保护其内酯结构、避免其水解开环是提高拓扑替康抗癌疗效的关键。
为了避免在生理条件下水解开环提高其疗效，并降低其毒副作用和减少其不良反应，我们研制了盐酸拓扑替康脂质体。
项目已完成的工作内容：
1.将该药物分子包封入脂质体的内水相中，其包封率接近100%。
2.初步药效学试验显示，以脂质体为载体给药后，其毒性较GlaxoSmithKline公司原有溶液剂有显著降低，其疗效有所提高。
3.为了进一步改善脂质体在液体状态下不稳定的状况，我们将其进一步制成冻干制剂，其稳定性相对于液体脂质体制剂来说有了显著地提高。
4.我们已完成了冻干脂质体处方的初步研究。
项目知识产权状况
已申请专利，专利号200710020062.9。
技术的应用领域前景分析：
适应症:
抗各类肿瘤。
随着应用范围的扩大，效用辐射面扩大，必定产生良好经济效益。
效益分析：
该技术可应用于相关企业提升产品效率，具有较大经济效益。
厂房条件建议：
无
备注：
目前研究进展：
已完成临床前研究
