[01065441]双重调节11β-羟甾脱氢酶I的抗II型糖尿病新药筛选技术研究
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技术详细介绍
以新化合物B06为抗II型糖尿病新型侯选药物，完成主要的药学研究和药效学评价，主要包括：药理学研究和主要药效学研究，获得B06成药性技术指标；该药物已被纳入候选药物，正在进一步完善其临床前研究。继续完善11β-HSD1双重调节作用机制和药物筛选技术研究：课题组在结合化学和药理学的基础上，设计合成了30个新化合物，通过筛选，发现了11个具有较好11β-HSD1双重调节活性的化合物，为课题组解释该类化合物作用机制、探索其构效关系奠定了基础。同时，针对化合物B06的研究进一步完善了11β-HSD1双重调节剂的作用机制，为开发该类新型的11β-HSD1双重调节剂类抗II型糖尿病药物提供更完善的分子机制基础和新药研究技术开发方案。项目的成果包括在Curr Med Chem(IF=4.82)等杂志发表相关SCI论文4篇，合计论文影响13.49；申报国家发明专利2项，公开国际PCT专利一项。另外，项目尚有大量数据未及发表，涉及药物开发方面的数据尚处于保密阶段，不便发表。