[01068594]利拉萘酯原料及软膏(化学药品二类)

利拉萘酯是由日本Tosoh公司和ZenakuKogyo公司共同研制开发，2000年8月由Torii公司首次在日本上市，适用于皮肤真菌感染的局部治疗。该品为角鲨烯环氧化酶抑制剂和细胞壁合成抑制剂，结构与托萘酯相似。该品通过抑制真菌细胞的角鲨烯环氧化反应，阻遏细胞构成成分麦角固醇的合成，从而发挥抗真菌活性。该品活性为托萘酯的8倍，，抗皮肤癣菌的效果较克霉唑更好。该品对毛发癣菌属(MIC＜0.05mg/ml>、小孢子菌属和絮状表皮癣菌特别有效。对托萘酯耐药的曲霉菌属对该品敏感。Ⅲ期临床研究中，病人接受该品涂擦一日1次治疗脚癣和股癣或体癣感染，真菌学治愈率分别为82%和90%。一项随机比较研究中，病人随机涂擦该品一日1次(1085例)或其原先使用的治疗白癣的外用药一日2-3次。结果该品组显效913例。该品一日1次使用，改善了病人的顺应性，使病人的生活质量大大提高。制剂规格为2%霜剂。现已完成合成工艺研究，正在进行其他申报临床资料准备工作，不久既可上报临床。该品无专利问题。合作方式与条件：共同开发，价格面议。