[01073386]达那唑及其胶囊

治疗子宫内膜异位症的药物炔睾醇(达那唑)，化学名称为17α-孕甾 2，4-二烯-20-炔(2，3-d)骈异噁唑-17-β醇。药理研究表明，它是一种垂体前叶腺素的抑制剂，它能抑制动物促性激素的分泌，降低血清LH和FSH的基础水平。用于治疗子宫内膜异位症，使异位内膜萎缩退化，伴随不孕者因之得到改善。此药由美国Winthrop药厂开发研究，美、日等国上市，收载美国药典20版及 21版。鉴于近年来我国未婚妇女或未育妇女中的子宫内膜异位症患者增多，严重地影响患 者身体健康，造成精神痛苦。本项目达那唑的合成，用国产甾体中间体去氢表雄酮醋酸酯为原料，经乙炔化、沃氏氧化、羟亚甲基化与环合四步反应制得。成品经元素分析、紫外光谱、红外光谱、H核磁共振谱与质谱测定，符合结构特征。工艺上进行改进，各步收率稳定，反应时间短， 降低成本，全部反应无需特殊设备。并有三废治理方案。产品与美国药典参照品的波谱 与薄层层析行为一致，质量符合要求。鉴定意见:1.炔睾醇经临床验证，对子宫内膜异位症确有较好疗效，深受患者欢迎。在医师指导下推广应用。2.生产工艺具有原料易得，收率稳定等优点，无特殊设备要求，有解决三废的处理 方案。工艺水平在国内达到先进水平，质量标准基本可行。