[01087515]一类N-苄基苯胺衍生物及其用途
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技术详细介绍
镇痛药物很难兼顾药效和安全性。NMDAR介导的NO的病理性释放与疼痛密切相关。该项目前期研究发现了nNOS-PSD-95解偶联剂ZL006，ZL006能够在不影响NMDAR、nNOS生理功能的前提下，减少NMDAR介导的NO的病理性释。因其具有更好的安全性，对于相关疾病的治疗具有重要意义，成为镇痛药物研究的新靶点。该课题组在前期工作的基础上，设计合成了具有良好口服吸收以及中枢神经系统分布的ZL006-05，初步的研究显示，其有效性安全性优于临床使用的神经痛药品，申请了中国发明专利以及PCT专利，形成了良好的知识产权保护。第三方进行的PK-PD实验表明，ZL006-05具有良好的安全性有效性:在较低的血浆暴露量下，镇痛效果显著；ZL006-05SD大鼠28天长毒无明显异常；ZL006-05无躯体依赖性。合作方需具有创新药物研究经验，较强的投资能力，为该项目的开发提供支持，完成ZL006-05的新药开发工作。