[01102760]CRi 小分子抑制剂抗肿瘤药物
联系人：石雨新
所在地：福建厦门市
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技术详细介绍
所属领域
技术领域：抗肿瘤药物的研发
潜在的应用领域：抗肿瘤药物的临床应用
成果介绍
本项目研究发现了一个新的肿瘤相关基因 CREPT，又名 RPRD1B。CREPT 可以 促进细胞周期转换、促进肿瘤发生， 是极具潜力的癌症治疗靶点。 CREPT 只在肿 瘤细胞中高表达， 而在正常细胞中不表达或低表达， 故而敲除 CREPT 后极大地抑 制肿瘤细胞生长但不影响正常细胞状态。因此， 拟将 CREPT 作为抗肿瘤药物的靶 点，筛选并合成特异性靶向结合 CREPT 的小分子抑制剂(CREPT inhibitor，CRi)， 从而开发抑制肿瘤的药物。这将是一种全新靶点、全新分子和全新作用机制的新 型抗肿瘤小分子药物。
应用介绍
本项目前期研究结果显示， 体外多种肿瘤细胞的增殖、浸润、转移以及小鼠 肿瘤生长模型和转移模型均可受益于靶向 CREPT 的特异性小分子抑制剂 CRi 的 抑制作用，因此， CRi 作为抗肿瘤药物将被用于治疗多种肿瘤。
技术优势
CREPT 在多种肿瘤中都呈现高表达，因此， CREPT 是一个泛肿瘤靶点，预期 CRi 可以抑制多种肿瘤。另外， CREPT 在正常细胞中不表达或低表达， 预期 CREPT 抑制剂的副作用较小。
另外， 由于 CREPT 促进 cyclin D1 基因的转录， CRi 除了抑制 CREPT 本身活 性以外还可能间接抑制 cyclin D1 的功能， 从而进一步抑制细胞周期来阻止肿瘤 细胞增殖，达到增益效果。
同时， CRi 的合成方式成熟且操作简便， 成本低， 耗时短， 预期其市场价格 会偏低。
合作方式
1、资金需求约 600-1000 万元，用于成药性研究；
2、目标合作企业为新药研发企业。