[01117581]克服吉非替尼耐药的EGFR T790M选择性抑制剂的研发

针对EGFRT790M突变诱发的临床耐药问题,通过对自主研发的可克服EGFRT790M耐药突变的新型选择性抗肿瘤候选物进行进一步结构优化和成药性研究,为携带EGFRT790M突变体的恶性肿瘤病人提供有效的治疗药物,为开发选择性的非小细胞肺癌药奠定基础。完成对候选化合物的成药性研究和进一步结构优化的研究工作,获得体内活性较好的候选Backup化合物。 课题进展良好,对候选化合物进行了体外药效学研究和进一步的结构优化,已完成合成衍生物约60个左右,并进行相应的体外活性筛选。代表分子表现较好的药代动力学性质和体内抗肺癌活性研究,为临床抗EGFR T790M突变的新型抗肺癌药物提供候化合物。发表SCI论文7篇,申请发明专利5项,获授权专利5项。培养博士研究生3名,硕士研究生1名。培养药物研发人员2名。 项目研究期间项目负责人获广东省自然基金杰出青年项目资助,获广州市科学技术奖励一等奖（排名二）,获广东省科学技术奖励二等奖（排名二）,于2017年底晋升为研究员。