[01121781]他克莫司

项目概述(功能、用途等)他克莫司（tacrolimus，FK506）是一种重要的大环内酯类免疫抑制剂，由日本藤泽制药于1984年首次发现，目前已广泛应用于肝脏、骨髓移植、对其他药物耐药肾移植的排斥防治、白塞氏病、变应性皮炎、银屑病、鱼鳞病、斑秃、类风湿性关节炎、牛皮癣、多发性硬化病、糖尿病等多种自身免疫疾病的治疗。在中国上市的短短时间内，市场份额迅速上升，已成为肝脏及肾脏移植后排斥反应的临床一线药物，但目前国内市场绝大部分被日本和美国等国家占领，开发具有自主知识产权且能转化为生产力的他克莫司生产技术意义重大。目前，我国免疫抑制剂市场规模为50亿～60亿元人民币，其中西方公司上市的山地明（环孢菌素）和他克莫司为代表的免疫抑制剂占据了国内免疫抑制剂市场主导地位（指金额）。专家预测，随着我国器官移植手术的逐渐普及，我国免疫抑制剂市场最终规模可达一二百亿元人民币，这是一个巨大的市场。据报道，他克莫司在日本当前售价：350,000美元/kg，欧洲生产成本(原料+能耗)：＜10,000美元/kg，他克莫司的市场基本被日本和美国等西方公司占领。技术优势(特点、指标等)已建立一套系统的发酵法生产他克莫司的高密度反应与分离耦合技术，特别对产物的分离提取及转化进行了深入研究，小试发酵单位达到350mg/L以上。技术水平通过构建的高密度发酵法生产他克莫司平台，以及后期产物的分离提取技术，在小试和中试过程中他克莫司的效价已经达到较高水平，具有较强的市场竞争力。项目所处阶段目前已完成实验室小试培养优化及后期分离提取工作，放大工作正在紧张进行中。