[01137824]一种克霉唑乳液药物及其制备方法

1.课题来源与背景 真菌病是广泛危害人、动物和植物的接触性病害,给动植物生长发育和公共卫生安全带来严重危害。现阶段治疗真菌病的药物大多治疗疗程长、效果不确实、对机体的毒性较大、不良反应较多,市场上治疗皮肤真菌病的药物大多是水剂及或膏剂,擦于患处容易污染衣物,且作用时效短。本课题利用先进的纳米技术,以抗真菌药克霉唑为主要活性成分,制成纳米药物。该克霉唑纳米乳液有更好的皮肤渗透性且不污染衣物,能增强克霉唑的溶解度,延缓其代谢时间,提高生物利用度,抗菌效果大大超出普通制剂。技术成果国内首创,达国际领先水平。 2.技术原理及性能指标 本课题利用克霉唑,表面活性剂月桂酸聚氧乙烯醚、蓖麻油聚氧乙烯醚、氢化蓖麻油聚氧乙烯醚、烷基酚聚氧乙烯醚、Tween80和Span80中的一种或几种混合物,助表面活性剂乙醇、1,3-丁二醇、1,2-丙二醇中的一种或几种混合物,油相肉豆蔻酸异丙酯、棕榈先异丙酯、棕榈酸异辛酯、蛇油、杏仁油、橄榄油、蓖麻油和液体石蜡油中的一种或几种混合物,蒸馏水为原料,在纳米乳伪三元相图的基础上得到最佳配方和制备工艺,制备出一种热力学稳定的澄清透明、粘度小且具有流动性的无色或淡黄色液体,纳米乳粒径在10nm～100nm之间。 药效学研究证明,不同浓度的克霉唑纳米乳对皮肤均无明显的刺激作用,药物的有效抑菌浓度在1%～2%之间,对黄癣菌、白色念球菌、花斑癣菌、红色毛癣菌、糠秕孢子菌和铁锈色小孢子菌均有较好的抗菌活力,而且浓度越高抗菌效果越好。对女性外阴阴道感染的治疗具有疗程短,疗效优于克霉唑软膏和克霉唑栓。本项目原料易得,技术成熟,质量性能稳定,安全无毒副作用,是一种新型高效的抗真菌药物,用于防治各种真菌引起的感染。 3.技术的创造性与先进性 利用纳米药物治疗真菌病是纳米技术在各种真菌病治疗领域的一个重大突破,2007年“一种克霉唑纳米乳液药物的制备方法”已获得国家发明专利授权（ZL200610104608.4）。 4.技术的熟练程度,适用范围和安全性 从2005年开始进行克霉唑纳米乳开发研究,现已完成了克霉唑纳米乳工艺研究、产品的安全性试验、稳定性试验和有效性试验。结果表明克霉唑纳米乳对靶动物使用安全可靠,可广泛应用于羊、牛、猪、鸡、马、兔、狗等动物真菌病的防治;也可以应用于人的各种皮肤性真菌病的治疗。