[01229378]氨磷汀及制剂新工艺开发

氨磷汀（阿米福汀，amifostine，又称WR-2721），是美国食品与药品监督管理局(FDA)在1995年12月8日氨磷汀广泛用于各种癌症的辅助治疗，在对肺癌、卵巢癌、乳腺癌、鼻咽癌、骨肿瘤、消化道肿瘤、血液系统肿瘤等的多种癌症患者进行化疗前应用氨磷汀，可明显减轻化疗药物所产生的肾脏、骨髓、心脏、耳及神经系统的毒性，而不降低化疗药物的药效。放射治疗前应用氨磷汀可显著减少口腔干燥和粘膜炎的发生。氨磷汀可提高多种癌症患者治疗效果、大大改善患者生存质量、延长患者生存期有重要作用。 2001年美罗药业股份有限公司在国内首家成功开发氨磷汀及制剂，并获国家二类新药证书，国产注射用氨磷汀产品临床使用时副反应比相应国外产品比例高且严重，如注射用氨磷汀临床使用副反应症状：恶心、呕吐比例达40%～50%，而国外产品只有5%～15%，因此提高国内氨磷汀及制剂质量与技术标准，确保用药安全、降低毒副作用、降低成本、提高治疗效果，为我国肿瘤治疗提供优质、安全、有效药品，提高企业市场竞争力和进入国际市场具有重要意义。 1.发明了拥有自主知识产权的制备氨磷汀原料工艺，开发规模生产高纯氨磷汀三水合结晶工艺、质量控制方法，获得1项国家核心发明专利，提高我国氨磷汀原料的制造技术水平。 2.发明了拥有自主知识产权的冻干制备氨磷汀粉针工艺，开发规模冻干制备氨磷汀三水合结晶粉针工艺、质量控制方法，获得1项国家核心发明专利，注射用氨磷汀的技术质量获得中国部颁标准YBH00012009。 3.开发具有自主知识产权核心技术制备氨磷汀关键中间体N-2-羟乙基-1、3-丙二胺新工艺，提高质量、降低成本，提高企业市场竞争力，为产品打入国际市场奠定基础。 氨磷汀原料和氨磷汀冻干制剂产品的标准提高到国际先进水平，确保了国人用药安全、降低毒副作用、提高治疗效果，为我国肿瘤治疗提供优质、安全、有效药品。