[01246415]新型药物修饰剂PEG衍生物的合成与应用
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技术详细介绍
本项目基于当前药物聚乙二醇修饰技术中的关键问题进行了研究：一是合成了多种具有分叉结构的聚乙二醇衍生物，它们具有多个反应基团，可以大大提高修饰剂对药物的运载能力；
二是针对目前小分子抗肿瘤药物存在毒副作用的问题，用聚乙醇类修饰剂对这些药物进行了修饰，其中包括甲氨喋呤、鬼臼毒素、去甲表鬼臼毒素、紫杉醇等，通过修饰不仅提高了它们的理化性能，而且提高了它们的生物学性能，而且与以往的同类修饰技术相比，修饰剂对药物的运载能力得到了显著的提高。
本项目成果为进一步开发功能性有机化合物分子奠定了基础，新型具有分叉结构的聚乙二醇衍生物将为小分子药物的修饰提供技术平台，经聚乙二醇修饰的甲氨蝶呤、紫杉醇、鬼臼毒素等药物前体经进一步研究有望可以开发成抗肿瘤新药。