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1965年美国密歇根州立大学的生物物理学教授Rosenberg和Van Camp等在研究中发现顺铂具有潜在的抗癌活性,随后顺铂进入了诸多研究人员的视线。
在过去的二十年中,金属配合物抗肿瘤药物成为治疗癌症的主要药物。但是,目前运用于临床化疗或辅助的数十种抗肿瘤药物,仅对部分肿瘤的治疗具有较好的治愈效果。因此,制备新的金属配合物抗肿瘤药物,为肿瘤疾病的治疗可以提供更多更好的选择,已成为目前的研究热点。
本成果所述苯基-2-缩N4-苯基氨基硫脲芳基钌配合物里增加了苯氨基、苯基以及硫原子,苯环和相连的碳氮双键形成共轭,分子更稳定,从而提高了其芳香性,而且其活性更高。苯氨基、苯基以及硫原子取代位点增多,活性增强,用途更灵活。
苯基-2-缩N4-苯基氨基硫脲芳基钌配合物的阳离子和阴离子均为Ru配合物,且均具有抗肿瘤作用,这样的离子对配合物作为抗肿瘤药物,其活性有补充和加强的效果。
苯基-2-缩N4-苯基氨基硫脲芳基钌配合物对胃癌SGC7901细胞株和肝癌BEL-7404细胞株均表现出了良好的抑制活性,可用于制备治疗癌症的药物,可制成注射剂、片剂、丸剂、胶囊剂、悬浮剂或乳剂的形式使用。
苯基-2-缩N4-苯基氨基硫脲芳基钌配合物的制备方法简单,原料易得,具有成本低的优势本成果技术成熟,适用范围广,安全。
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