[01253834]微生物转化法在制备α-葡萄糖苷酶抑制剂中的应用研究

近年来，不论是发达国家还是发展中国家，糖尿病患者数目都在以惊人的速度逐年增加。糖尿病可以使病人寿命缩短，生活质量下降，工作能力降低或丧失等，现已成为威胁人类健康的主要疾病之一。

α-葡萄糖苷酶抑制剂是一类主要通过抑制α-葡萄糖苷酶对二糖及寡糖的水解作用，而引起一系列体内生理及代谢变化的重要化合物。利用微生物转化法对化学合成制备的N-羟乙基葡萄糖胺进行结构改造，得到6-（2-羟乙基）氨基-6-脱氧-2-L-呋喃山梨糖，再将其进行化学还原得到了具有葡萄糖苷酶抑制剂活性的化合物-N-羟乙基-1-脱氧野尻酶素。

该项目所得的产物结构与葡萄糖相类似，通过对肠道α-葡萄糖苷酶的竞争性抑制作用，使双糖向单糖的转化减慢，从而延缓碳水化合物的吸收，以达到降血糖的作用。

应用范围：可作为药物用于治疗糖尿病和肥胖症。主要是Ⅱ型糖尿病，病人可不依赖于胰岛素进行治疗。

生产条件：化学还原法（以硼氢化钠为还原剂进行纯化学还原反应或在高压釜中进行氢化反应）与微生物转化法（利用微生物体内的氧化酶将底物转变为目的产物）相结合。

市场与经济效益预测：

糖尿病及肥胖病患者人数在逐年增加，而N-羟乙基-1-脱氧野尻霉素的降血糖作用显著且毒性小，有良好的市场前景和较大的经济效益。