[01259638]普利类抗高血压原料药关键中间体的合成共性技术

高血压是发病率较高的常见病，治疗药物的市场空间很大。目前全球7大类高血压药品的市场规模大约500亿美元，其中普利类药物市场份额大约115亿美元，达到23%。

我国2006年抗高血压药物销售总额达180亿元，普利类抗高血压药物市场份额所占比例逐年上升。

(R)-2-羟基-4-苯基丁酸乙酯是合成苯那普利(Benazepril)、依那普利(Enalapril)、赖诺普利（Lisinopril）、西拉普利(Cilazapril)、培哚普利(Perindopril)、喹那普利( Quinapril )、螺普利（Spirapril）和雷米普利(Ramipril)等众多血管紧张素转化酶抑制剂类治疗高血压和充血性心力衰竭药物的关键手性中间体。

由于(R)-2-羟基-4-苯基丁酸乙酯在该类药物合成中的重要性，它的合成工艺一直是国内外研究的热点之一，吸引了许多的化学科技工作者对其制备方法进行广泛的研究，报道了大量的制备方法。

归纳起来，方法主要有生物法和化学法，它们都包括合成和拆分两种途径。

生物方法虽然光学收率较高，但有机溶剂和水的消耗量大，后处理复杂，生产效率极低；而化学方法溶剂消耗少，全过程原子经济性较高，缺点是光学选择性较差。

本项目采用相对廉价的手性源为起始原料开发手性选择性合成技术，经过反应过程的合理设计和反应机理研究、反应过程调控，已经获得普利类抗高血压原料药关键中间体(R)-2-羟基-4-苯基丁酸乙酯的低成本、高质量的合成方法，反应条件温和，适合工业化生产，拥有完全的自主知识产权。

该项目扩大投产后有望促进相关企业的技术更新，开发具有自主知识产权的新产品，极大提高市场竞争力，创造巨大的经济效益。