[01287052]一种三磺酸根离子液体催化制备嘧啶酮衍生物的方法

课题来源与背景：嘧啶酮衍生物是一类十分重要的氮杂环结构的化合物，因其结构的可变性使得其具有广泛的生物活性，在医药和农药领域有着广泛的应用，其中在医药领域，它们主要表现在抗免疫、抗艾滋、抗神经衰弱、抗肿瘤、抗菌等方面，是新药物及新农药开发研究的热点之一。但是目前采用含有咪唑基酸性离子液体作为催化剂的制备方法具有原料循环使用率较低、耗能较高和环境污染严重等问题，不能大规模工业化生产。因此，研究嘧啶酮衍生物的制备具有非常重要的意义。

技术原理及性能指标：由芳香醛、尿素或硫脲和环戊酮在含有三磺酸离子液体的催化下制备嘧啶酮衍生物，其中芳香醛、尿素或硫脲和环戊酮的摩尔比为2：1～1.2：1，三磺酸根离子液体催化剂的摩尔量是所用芳香醛的5～9%，反应溶剂95%乙醇水溶液以毫升计的体积量为以毫摩尔计的环戊酮摩尔量的6～10倍，回流反应时间为20～55min，反应结束后冷却至室温，抽滤，滤渣经乙醇洗涤、真空干燥后得到嘧啶酮衍生物。产物嘧啶酮衍生物的收率均大于70%，纯度大于98%。

（3）技术的创造性与先进性：本成果公开了一种由芳香醛、尿素或硫脲和环戊酮为原料，在含有三磺酸离子液体的催化下制备嘧啶酮衍生物的一种方法，属于医药化工技术领域。本成果与与其它酸性离子液体作催化剂的制备方法相比，具有催化剂可生物降解、原料利用率高和整个制备过程操作简单方便等特点，便于工业化大规模应用等优点。

（4）技术的成熟程度，适用范围和安全性：本成果目前还处于实验室小规模试生产阶段，每天可生产纯度大于98%以上的嘧啶酮衍生物产品3kg左右。其适用范围涉及抗肿瘤药物中间体嘧啶酮的绿色制备，由于整个制备过程处于低温、低压反应条件下，因此，安全性能较高。

（5）应用情况及存在的问题：本成果仍然处于实验室小试阶段，还没有形成规模产业化应用。目前存在的问题是催化剂与产品的分离设备较为复杂且制备成本较高，不能大规模工业化生产。