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项目简介:10-羟基喜树碱 (HCPT)是从我国喜树中分离出的喜树碱类抗癌药物,其作用靶点是DNA拓扑异构酶 I,已广泛应用于治疗多种癌症,但同时也引起严重的毒副作用。
DHA可将抗肿瘤药物选择性地输送至肿瘤细胞,目前已有DHA-紫衫醇 (DHA-paclitaxel)上市,证明了将DHA与高活性的抗肿瘤药物连接起来这一构思的正确性。这一类的新药能够高选择性地靶向作用于肿瘤,减少了对正常组织的毒性,并且提高了治疗效果。
我们前期的工作已经合成了新化合物DHA-HCPT,在多种肿瘤动物模型中证明,DHA-HCPT 能选择性的聚集于肿瘤细胞中,是新型的靶向抗肿瘤导弹。因为 DHA-HCPT 是 HCPT 的前药,DHA是人本身所具有的天然产物,且HCPT 已经在国内临床应用多年,因此 DHA-HCPT 作为抗癌药物开发的风险已大大的降低。
本项目已申请的专利:US patent: 6,759416, 2004;China: FiledJanuary 2005。
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