[01310738]一种多取代2,3-二氢异噁唑类化合物的合成方法

湖北省科技厅2017年度科技计划面上项目“α-卤代酰胺1，3-偶极环加成反应研究”，该项目拟研究α-卤代酰胺和开发新偶极子与碳碳、碳杂、和氮氮等不饱和键偶极环加成反应，建立高效、快速、绿色构建含氮杂环类化合物的合成方法。

异噁唑类化合物结构中含有 N、O 杂原子的五元杂环的存在，为多种医药中间体、农药、生物碱及复杂天然产物的合成提供了有效的途径。是一类非常有实用价值的有机化合物。其中有一些化合物已被开发为除草剂、杀虫剂、杀菌剂等农药产品以及药物合成中间体等。

虽然异噁唑类化合物的合成方法有很多，但是这些方法往往局限于特定的取代基、多步合成、要借助过渡贵金属催化剂才能合成出来。因此我们计划开发一种在温和的反应条件下，无过渡金属催化，官能团适应较好的合成方法来合成此类化合物，以便解决上述问题，并得到较大规模的应用。

具体是：碱性条件下，硝酮与炔烃反应合成异噁唑类化合物的方法构建此类化合物骨架，通过NMR、IR、MS、UV等方法对产物进行结构表征，确定目标化合物。

通过大量的实验证实，本发明探索出了一种在碱性条件下，温和的环境中，用廉价易得的原料，高转化率和高产率地合成异噁唑化合物的方法：具体操作步骤：在装有取代硝酮与取代炔烃的容器中，加入溶剂和碱，合适的反应温度下搅拌，反应结束后用水或饱和盐溶液洗涤，然后用有机溶剂萃取，干燥，减压蒸馏浓缩除去溶剂，粗产品经柱色谱分离，即得目标产物。

本发明方法具有反应条件温和、操作简单、原料廉价、绿色环保等优势，在国内处于领先地位并填补国内空白，所合成出来的异噁唑类化合物可广泛应用于有机合成、药物和药物中间体合成领域，具体涉及一种多取代2，3-二氢异噁唑类化合物的合成方法。

通过大量的实验探索，已经成功合成出25个异噁唑类化合物产率在75%-93%之间，可以看出该技术方法比较成熟，而且适用性也比较广，官能团的相容性比较好，并且该技术并无涉及高温高压和有毒试剂因此该方法安全可靠。