[00132540]角蒿酯碱的构效关系研究
交易价格：
面议
所属行业：
生物医药
类型：
非专利
技术成熟度：
正在研发
交易方式：
技术转让
联系人：
北京大学科技开发部
进入空间
所在地：北京北京市
- 服务承诺
- 产权明晰
-
资料保密
对所交付的所有资料进行保密
- 如实描述
技术详细介绍
成果简介：
人类使用天然产物治疗疼痛的历史由来已久。发现具有镇痛作用的新的天然产物活性成分已成为众多科学家努力探索的目标。人们所熟知的具有镇痛活性的生物碱有：吗啡、北乌头碱、山莨菪碱等，近年来又发现许多新的镇痛生物碱成分。
角蒿(Incarvillea sinensis)为透骨草的主要来源之一，称为“羊角透骨草”，具有祛风除湿、消肿止痛之功效。 迟玉明等从其全草分离得到了12种新的单萜生物碱，如：角蒿酯碱(Incarvillateine)、角蒿原碱(incarvilline)、角蒿素（incarvine） A, C等(Figure 1)，其中角蒿酯碱被发现具有很强的镇痛活性。在福尔马林试验中，角蒿酯碱的镇痛活性高于吗啡，且作用机理不同于吗啡，主要是通过μ、κ和adenosine受体发挥作用。目前角蒿酯碱已成为开发非麻醉性强力镇痛新药的重要先导化合物。
我们拟合成一系列角蒿酯碱的类似物,主要分为两大类：1）固定中间环丁烷环的二聚体结构，对角蒿原碱部分进行结构修饰；2）对中间环丁烷环的二聚体进行结构修饰，固定角蒿原碱结构。系统地评价他们的镇痛活性的构效关系，以期找到活性更好、结构更简单的先导化合物。 我们以廉价易得的香芹酮为起始原料，经过 9步反应以24%的总收率合成了角蒿原碱；角蒿原碱经两步化学转化以 68%的收率得到角蒿酯碱。这条简洁、实用的合成路线为我们开展角蒿酯碱的构效关系研究打下了良好的基础。目前，蒿酯碱的类似物的合成正在进行中。
成果简介：
人类使用天然产物治疗疼痛的历史由来已久。发现具有镇痛作用的新的天然产物活性成分已成为众多科学家努力探索的目标。人们所熟知的具有镇痛活性的生物碱有：吗啡、北乌头碱、山莨菪碱等，近年来又发现许多新的镇痛生物碱成分。
角蒿(Incarvillea sinensis)为透骨草的主要来源之一，称为“羊角透骨草”，具有祛风除湿、消肿止痛之功效。 迟玉明等从其全草分离得到了12种新的单萜生物碱，如：角蒿酯碱(Incarvillateine)、角蒿原碱(incarvilline)、角蒿素（incarvine） A, C等(Figure 1)，其中角蒿酯碱被发现具有很强的镇痛活性。在福尔马林试验中，角蒿酯碱的镇痛活性高于吗啡，且作用机理不同于吗啡，主要是通过μ、κ和adenosine受体发挥作用。目前角蒿酯碱已成为开发非麻醉性强力镇痛新药的重要先导化合物。
我们拟合成一系列角蒿酯碱的类似物,主要分为两大类：1）固定中间环丁烷环的二聚体结构，对角蒿原碱部分进行结构修饰；2）对中间环丁烷环的二聚体进行结构修饰，固定角蒿原碱结构。系统地评价他们的镇痛活性的构效关系，以期找到活性更好、结构更简单的先导化合物。 我们以廉价易得的香芹酮为起始原料，经过 9步反应以24%的总收率合成了角蒿原碱；角蒿原碱经两步化学转化以 68%的收率得到角蒿酯碱。这条简洁、实用的合成路线为我们开展角蒿酯碱的构效关系研究打下了良好的基础。目前，蒿酯碱的类似物的合成正在进行中。
