[01348635]左旋奥美拉唑的生产

项目背景：奥美拉唑（omeprazole），是瑞典Astra公司于1988年上市的一种新型质子泵抑制剂类抗溃疡药物，用于治疗十二指肠溃疡、胃溃疡和反流行性食管炎，并可消除难治性溃疡现象，对卓-艾氏综合症也很有效。其销售额自1997年以来长期位居榜首，2001年高达65亿美元。 奥美拉唑分子内含手性硫原子，存在两种对映异构体。其中左旋奥美拉唑的给药疗效优于消旋体形式给药。病人服用左旋奥美拉唑更为有利：降低用药剂量和副作用。2001年10月，奥美拉唑的基本专利在美国到期。Astra公司迅速于2001年3月推出左旋奥美拉唑----Nexium。市场销售情况良好，到2002年10月，Nexium已经占据质子泵抑制剂新处方药市场20%以上份额。 项目简介：目前国内已有多家企业生产奥美拉唑，但都不生产左旋奥美拉唑。鉴于奥美拉唑在溃疡药物市场的重要地位，活性更高的左旋奥美拉唑将成为一个销售亮点，市场前景良好。本项目避开Astra公司的左旋奥美拉唑生产的专利技术----不对成合成法，采用模拟移动床色谱技术拆分奥美拉唑对映体，目前已申请中国专利（CN1683368A）。将外消旋奥美拉唑溶于安全、无毒的有机溶剂中，经过模拟移动床色谱分别得到左旋奥美拉唑和右旋奥美拉唑，副产物右旋奥美拉唑可经过外消旋化重新变为奥美拉唑外消旋体，再行拆分，这种措施可大幅提高原料的利用率。这一工艺尤其适合于目前正在生产、销售奥美拉唑消旋体的生产厂家。 应用前景及市场预测：胃溃疡疾病是一种常见疾病，严重影响人们的生活、工作，患者人数众多。胃溃疡类药物市场巨大，如美国2000年胃溃疡药物市场销售为99亿美元。从上世纪90年代以来，胃溃疡药物一直占据世界销售额排行榜前列，如雷尼替丁、奥美拉唑。目前，奥美拉唑已占据国内胃溃疡药物一半以上市场，而本项目生产的左旋奥美拉唑即是奥美拉唑的理想替代产品，一旦上马实施，可迅速占领奥美拉唑已有的市场份额。