[01369857]美托拉宗原料及缓释片
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技术详细介绍
作用特点：美托拉宗(Metolazone)为非噻嗪类利尿降压药，化学名为7-氯-1，2，3，4-四氢-2-甲基-3-(2-甲基苯基)-4-氧代-6-喹唑磺酰胺。与氢氯噻嗪等不同，其利尿作用在肾功能减退时也不减弱，作用部位除远曲小管和袢升支远端外，还作用于近曲小管，利尿期长，一次剂量可维持利尿作用12-24小时，与呋塞米联用，利尿效果极佳，对伴肾功能不全的患者，非常有效。文献报道，对于常规治疗法无效的难治性充血性心衰，口服美托拉宗1.25-10mg/日， 获得显著疗效。临床应用：临床用于治疗水肿(可用于肾功能不全的患者)、高血压及常规治疗法无效的难治性充血性心衰等。国外上市情况：美托拉宗1974年在英、美上市，后在德国、瑞士、意大利、日本、阿根廷等国上市。被美国药典23、24、25版收载。剂型：缓释片，2.5mg/片。原料制备：以常见的原料经六步常规反应制备美托拉宗，不需高温、高压，总收率16%。当前进度：该品原料及缓释片已获得临床批文，国内为独家。