[01391925]相转移催化不对称亲核氟化反应及其在药物合成与核医学领域中的应用

本成果基于宁波市自然科学基金项目“相转移催化不对称亲核氟化反应及其在药物合成与核医学领域中的应用”。在氟化学基础上,从含氟药物合成工艺及含氟光致变色材料两方面开展氟化应用研究,并取得了相关成果：①实现了兽用抗生素氟苯尼考的“一锅法”高效合成工艺。项目探索研究了新型亲核氟化试剂、氟化方法,发现并利用了硫酰氟的特殊性能,开发了由甲砜霉素合成具有光学活性的兽药原料药氟苯尼考的新方法,通过氟硫酸酯中间体实现了噁嗪环的构筑及去羟基氟化,使硫酰氟有了新的应用。不仅通过四步转化对合成工艺进行了深入探索,还在此基础上实现了“一锅法”合成氟苯尼考,为其工业化应用提供了指导。具有一定的理论意义和明确的实用价值。②合成了11种含氟原子的新型萘并吡喃光致变色材料,并发现氟原子的引入对光致变色材料变、褪色性能有显著的影响,为该类材料的开发提供了新的思路,有望进一步开发适应市场需求的低温光致变色材料。项目已发表SCI论文6篇（其中1篇为JCR1区/中科院1区期刊）,申请专利3项,其中2项已授权,培养了硕士生3名。