技术详细介绍
【药品名称】帕瑞昔布钠（Parecoxib Sodium for Injection）
【化学名】N-[[4-(5-甲基-3-苯基-4-异恶唑基)苯基]磺酰基]丙酰胺钠盐。
【 CAS号】 198470-85-8
【注册分类】原料3.1类，制剂6类
【规格】20mg/支，40mg/支。
【适应症】用于手术后疼痛的短期治疗。在决定使用选择性COX-2抑制剂前，应评估患者的整体风险。
【用法用量】推荐剂量为40 mg，静脉注射（IV）或肌肉注射（IM）给药，随后视需要间隔6-12小时给予20 mg或40mg，每天总剂量不超过80 mg。可直接进行快速静脉推注，或通过已有静脉通路给药。肌肉注射应选择深部肌肉缓慢推注。疗程不超过3天。
【项目简介】
帕瑞昔布是全球第一个可静脉给药和肌肉注射的特异性环氧合酶-2（COX-2）抑制剂，由法玛西亚（Pharmacia）公司研制成功，商品名“特耐”，2002年初在欧洲获准上市，2008年进入中国市场，是伐地昔布的水溶性前体，属于抗关节炎药中的昔布类镇痛药， 帕瑞昔布钠本身没有抑制COX一1和COX一2的作用，但帕瑞昔布钠注射后被肝酶迅速水解，转变成伐地昔布[4-(5一甲基一3一苯异唑一4一y1)苯磺酰胺]和丙酸。伐地昔布是高选择性COX-2抑制剂，对COX一2的抑制作用是COX-I的28000倍，而塞来昔布是375倍。在治疗浓度时帕瑞昔布能选择性抑制COX一2，抑制PGs的合成，发挥镇痛抗炎作用。临床上主要用于手术后疼痛的短期治疗，也可用于中度或重度术后急性疼痛的治疗。与阿片类药物相比，选择性COX-2抑制剂可有效抑制外周和中枢COX-2表达，减少外周和中枢前列腺素的合成，抑制痛觉超敏，提高痛阈，具有双重镇痛优势。帕瑞昔布的镇痛疗效已经在麻醉科、骨科、妇科及普外科等多项研究中得到证实。而其快速持久镇痛的特性与良好安全性的结合，为术后镇痛提供了更优选择。
研究表明，帕瑞昔布钠起效快且镇痛作用持久，帕瑞昔布静注7分钟即可起效，作用维持时间可达12小时；单支剂量40mg静注优于吗啡4mg；单支40mg肌注优于吗啡6mg，与吗啡12mg相当。在安全性方面,与非选择性类固醇类抗炎药相比，帕瑞昔布具有良好的消化道安全性，不影响血小板聚集和出血时间，在非心血管手术中应用不增加心血管风险。
【专利】有化合物专利，2017年到期，专利号：CN97193747.8。
【国内外上市情况】国内有辉瑞制药有限公司2008年3月批进口，5月在国内获批进口分包装（大连辉瑞），上市规格：20mg/瓶、40mg/瓶。本品在欧洲、亚洲等大部份国家均有上市。
【进度】待报生产 欢迎有意向企业来电垂询！