[01461514]新型1,2,3-噻二唑衍生物的合成和农药生物活性及其研究开发

新农药创制是中国农业可持续发展的重要保障和关键技术之一，植物激活剂是今后植物保护的重要研究方向，课题组在植物激活剂筛选体系构建的基础上，为了给新型绿色植物激活剂的创制奠定基础，在天津市科技支撑计划国际合作项目(07ZCGHHZ01400)的支持和帮助下，该项目开展了植物激活剂较为系统的创制研究，在BTH分子中引入噻唑活性基团后发现新化合物具有很好的诱导活性，考虑到该化合物的成本较高，将噻唑基团或F原子引入1，2，3-噻二唑后发现新化合物同样具有优异的诱导活性，其中甲噻酰胺(试验代号SZG-7，临时中文通用名为甲噻诱胺)和氟噻酰菌胺(试验代号C-13)是典型的先导化合物。为了拓宽新化合物筛选的范围，课题组与国际知名的杂环研究专家俄罗斯的Bakulev教授紧密合作，设计合成了大量的杂环新化合物，对其中的200多个新化合物进行了生物活性的系统筛选，发现2个新化合物具有杀菌活性，1类新化合物具有很好的除草活性。同时，对高活性化合物甲噻酰胺的作用机制、田间药效和毒性以及合成工艺和理化参数等进行了系统研究。项目的研究已发表论文16篇，其中标注基金号的SCI收录论文4篇，申请发明专利9件，获得发明专利授权3件，双方互访5人次，培养硕士研究生6名。课题的组织实施建立了运作重大国际科技合作课题的运行模式，合作双方实现了资源共享和优势互补的目的，为今后的深入合作研究奠定了坚实的基础，扩大了课题组和该项目的国际影响。