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[01474567]结合铜离子螯合剂对酪氨酸酶活性的抑制作用和YWHAE对酪氨酸酶表达的抑制作用开发治疗黑色素瘤的新方法研究

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类型: 非专利

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技术详细介绍

本项目通过测定所选5种化合物芸香苷、硫代巴比妥酸、异鼠李素、橙皮素、岩藻多糖对酪氨酸酶的邻苯二酚氧化酶活性影响情况筛选酪氨酸酶抑制剂,测定其抑制类型分析其作用位点是否为活性中心的铜离子,对其抑制机理进行了酶学动力学研究,并结合生物信息学工具模拟了酪氨酸酶和这些抑制剂的相互结合方式,揭示其抑制作用机理。模拟了YWHAE、FHL2、RBM9和CYBA这4种蛋白质的3D结构及它们与酪氨酸酶的蛋白质-蛋白质相互作用,找出结合部位与作用的氨基酸残基,分析这些分子影响酪氨酸酶活性和黑色素形成的机制。
本项目通过测定所选5种化合物芸香苷、硫代巴比妥酸、异鼠李素、橙皮素、岩藻多糖对酪氨酸酶的邻苯二酚氧化酶活性影响情况筛选酪氨酸酶抑制剂,测定其抑制类型分析其作用位点是否为活性中心的铜离子,对其抑制机理进行了酶学动力学研究,并结合生物信息学工具模拟了酪氨酸酶和这些抑制剂的相互结合方式,揭示其抑制作用机理。模拟了YWHAE、FHL2、RBM9和CYBA这4种蛋白质的3D结构及它们与酪氨酸酶的蛋白质-蛋白质相互作用,找出结合部位与作用的氨基酸残基,分析这些分子影响酪氨酸酶活性和黑色素形成的机制。

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