[01513644]果酸钙片剂

国内钙剂现状：钙是人体内最重要的元素之一，参与一切生命活动过程。人体摄钙不足，将影响人体生长育并可致多种疾病。1988年中国营养学会规定：国人钙推荐供给量为800mg/日，妊娠期、哺乳期妇女，老年人需要量＞1000mg/日。实际中国国民平均摄钙500mg/日左右。与标准相差甚远，尤其是青少年、孕妇及老人。因此，加速开发吸收好，含钙量高，无毒，不良反应少，可长期服用的优良钙剂以满足人们对钙补充剂日益增长的需要，已成为当务之急。在中国，临床曾使用的主要为各种“活性钙”制剂，如：益钙灵、肾骨胶囊、盖天力、活性钙冲剂等。中国药品生物制品检定所近年在全国口服钙剂质量评估中，曾重点评价了主要厂家的活性钙，发现其急性毒性远大于葡萄糖酸钙和试剂级碳酸钙，与文献报道的氢氧化钙相近。各厂活性钙的饱和水溶液均为强碱性(pH为12以上)，且价格昂贵，有的片剂释放度不合格。这结钙剂对胃肠刺激性强，吸收依赖于胃酸的分泌，长期服用后能增加尿结石形成的危险性，有关专家提出，对现有的活性钙原料和制剂必须重新评价，制定出严格的质量标准。此外，临床常用的还有含钙量很低的各类钙片，主要是由含钙量较低的葡萄糖酸钙、乳酸钙以及较少应用的磷酸氢钙处方组成。国内钙剂的剂型简单，落后，多为普通片剂，胶囊或冲剂，咀嚼及泡滕剂型的应用较少。产品特点及优势：果酸钙是一种新型钙剂，80年代初制备出来，随后人们对它的生物利用度及生物有效性进行了一系列的研究，直至现在，临床应用的报道仍很多。现综合起来，果酸钙片具如下特点：1.含钙量高，单剂量含钙＞200mg；2.吸收不依赖于胃酸分泌，适用于胃酸分泌不足的老年人；3.溶解性能明显优于国外常用的补钙剂枸椽酸钙(USPXXⅡ收载)；4.不干扰铁的吸收；5.长期使用，不会增加人群患尿路结石的危险性；6.国外临床资料显示：果酸钙片对不同年龄段的人群均有肯定而良好的补钙作用。3个用碳酸钙作对照的人体吸收试验表明，受试者对果酸钙中钙的吸收率明显高于碳酸钙，均有统计学差异。对青少年女孩对照分成3组，作骨密度观察，分别服用安慰剂、果酸钙低剂量(500mgCa/日)、高剂量(1000Ca/日)观察6个月，补钙组与对照组比较，全身骨密度均增加，基中高剂量补钙组具统计学差异(P=0.02)。7.在课题组所做的复合果酸钙的药效预试中，经动物吸收试验证明；吸收率明显高于肾骨胶囊(P＜0.02)。8.该品无毒：果酸钙给小鼠灌胃给药LD<,50>＞18g/kg(相当于人日用量600mg元素钙的150倍)。小鼠腹腔注射LD<,50>＞2g/kg。生产工艺及成本核算：原料合成在通用的，带搅拌装置的反应罐中进行，反应温度为室温。另需要通用的过滤、干燥、粉碎设备。经优化的合成工艺可一步完成。制备的原料可压缩性好。制剂：普通片、咀嚼片、泡腾片均选用通用的制片设备，片剂工艺经预试，简单易行。果酸钙原辅料成本为：20.00元/kg(原辅料以市场零售价计)，制备含元素钙500mg的果酸钙片，原辅料成本约：0.05元/片。含500mg元素钙的碳酸钙咀嚼片(凯思立)零售1.17/元/片。钙尔奇D(含元素钙600mg)，零售1.10元/片。资金预算：1.制药设备：116440.00元；其中：粉碎机14800.00元、混合机17500.00元、颗粒机10500.00元、干燥箱29000.00元、33冲压片机32000.00元、冲模2640.00元、反应罐改造10000.00元；2.厂房隔离装修：85000.00元；3.流动资金：100000.00元。合计约30万元。