[01520815]高选择性二肽基肽酶IV抑制剂TMC-2A化合物的合成研究
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二肽基肽酶IV是一种丝氨酸蛋白酶,能迅速裂解和失活肠促胰岛素,神经肽和细胞因子。越来越多基础和临床研究证实二肽基肽酶IV抑制剂能够改善内皮功能障碍、降血压、阻止动脉粥样硬化发展以及心肌损伤等。 本项目以从曲霉菌发酵物A374（Aspergillus oryzae A374）中分离提取出来的一种新型的二肽基肽酶IV抑制剂TMC-2A化合物为目标分子对其进行合成研究。以廉价易得的L-酪氨酸为原料,经高选择性Pictet-Spengler反应和肽缩合反应为关键步骤,发展一条简洁、高效、可以大规模生产的合成路线,应用此路线可以合成出一系列具有类似结构的二肽化合物。