[01605880]更昔洛韦葡萄糖注射液的新药研制

项目来源自选项目。内容简介：应用领域和技术原理更昔洛韦临床可用于免疫缺陷患者(包括艾滋病患者)并发巨细胞病毒视网膜炎的诱导期和维持期治疗。亦可用于接受器官移植预防巨细胞病毒感染及用于巨细胞病毒血清试验阳性的艾滋病患者预防发生巨细胞病毒疾病。更昔洛韦葡萄糖注射液是更昔洛韦的新剂型。课题组按新药研究要求进行了处方和制剂工艺的研究；进行了稳定性研究；质量标准的制定；药理方面的研究以及在家兔体内药动学研究工作。该项目参考临床应用规格和剂量，考察葡萄糖和更昔洛韦的相溶性，确定合适的成品pH值，筛选出合适的处方。然后通过外观性状、更昔洛韦和葡萄糖标示量、有关物质、内毒素检查、无菌等质量控制指标来选择合适的去除细菌内毒素的方法和灭菌工艺，制定更昔洛韦葡萄糖注射液的制备工艺，保证了药物的稳定性和有效性。按照上述处方和工艺放大进行中试，检验合格，符合质量标准，证实其具有生产可行性。性能指标：该品稳定性研究进行了加速试验和长期试验，结果表明该品常温贮存稳定性良好，各项性状、含量、有关物质无明显变化，初步定为18个月内质量稳定。该品质量研究工作包含鉴别、检查、含量测定。根据质量研究结果，起草了更昔洛韦葡萄糖注射液的质量标准，获得国家食品药品监督管理局的批准。该品考察了药理学指标，溶血性、血管刺激性和致敏性，结果显示这几项药理指标该品安全可靠。该项目考察了更昔洛韦葡萄糖注射液在家兔体内药动学，并与更昔洛韦氯化钠注射液的体内药动学进行了比较。结果表明两者药动学没有显著差异，在家兔体内消除较快，无明显蓄积。成果的创造性、先进性：更昔洛韦葡萄糖注射液于2005年获得新药证书，证书编号：国药证字H20050844。同时批准生产该品，发给药品批准文号：国药准字20051263，是国内首家原研成功并获得国家药监局批准的更昔洛韦葡萄糖注射液批准文号。该项目生产单位是湖北省制药企业在湖北省药品招标网上唯一中标企业，而且该项目生产的更昔洛韦葡萄糖注射液中的250mL和500mL规格是湖北省药品招标网上唯一品规。教育部科技查新工作站查新结果表明：更昔洛韦葡萄糖注射液家兔体内药动学研究工作，更昔洛韦葡萄糖注射液和更昔洛韦氯化钠注射液的药动学比较工作国内外未见相同文献报道。作用意义：更昔洛韦是一个具有广谱抗疱疹病毒(HSV)活性的药物，是第一个用于治疗人巨细胞病毒(CMV)的有效药物。而且，近年来更昔洛韦在临床中的应用又有了新的进展。因此，研制更昔洛韦葡萄糖注射液，避免粉针剂加入输液中所带来的污染隐患，临床上增加更昔洛韦一个使用方便的新剂型，满足各种病人的需求，具有很大的临床意义。推广应用前景：该课题组研究的更昔洛韦葡萄糖注射液是化学药品第五类新药，于2005年获得新药生产证书及生产文号。产品已由大安制药厂生产上市，在国内多家医院销售，年销售量达到100余万瓶。作为抗病毒制剂的新剂型，研发成功并顺利实现产业化，将进一步提升该省抗病毒新药研发的技术含量和优势地位，丰富该省的抗病毒药物品种，寻求该省新的医药经济增长点，推动该省医药产业的发展。