[01614452]2,6-二氯嘌呤核苷生产新工艺

2，6-二氯嘌呤核苷是一种良好的抗肿瘤，抗细菌和抗病毒的药物。同时它还是另外很多具有特殊疗效的药物中间体，是目前国际市场上缺口特别大的核苷衍生物。国际售价很高，每吨高达1800万元。该课题研究是在大量的市场调查和详细的国内外文献检索的基础上，并在国家自然科学基金的资助下完成的。该生产工艺以2，6-二氯嘌呤和乙酰基保护的核糖为原料，在特定的催化剂催化下缩合生成C-N苷键，得到2，6-二氯嘌呤-2，，3，，5，-三乙酰基核糖苷，再控制条件脱保护基得到产品2，6-二氯嘌呤核苷。该项研究的主要创新点是选择了合适的原料，使用了课题组自己发明的高效催化剂，并制定了高科技含量的企业质量标准及质量标准的编制说明，为我国今后制定2，6-二氯嘌呤核苷的部标准与国家标准提供了可靠的依据。2，6-二氯嘌呤核苷（2，6-dichloropurine riboside）自身是一种良好的抗肿瘤，抗菌和抗病毒药物，尤其是对于治疗由支原体引起的感染疗效更佳。2，6-二氯嘌呤核苷又是一种良好的医药中间体，以2，6-二氯嘌呤核苷为原料可以合成2-氯腺苷，2-氨基-6-氯嘌呤核苷，烟酰胺腺嘌呤二核苷的衍生物2-N_3-N_6-SL-NAD^+以及三磷酸腺苷衍生物2-N_3-N_6-SL-ATP^+等多种具有特殊药理活性的新药。2，6-二氯嘌呤核苷在生产和科研中都发挥着重要作用，目前在国际市场上对2，6-二氯嘌呤核苷的需求量在逐年增加，而由于生产工艺技术瓶颈问题使其生产量远远不能满足市场需求，而且其价格居高不下（1800～2000万元/吨）。该成果中由于使用了该课题组发明的特效催化剂，并选择了合适的起始原料，使得产品质量稳定，可控，收率高，成本低，能够以最低报价占领国际市场。