[01630719]抗乙肝病毒新药草酸阿地福韦酯的研发

乙型肝炎病毒(HBV)感染是当今国际公认的治疗学难题。我国乙肝患者及乙肝病毒携带者占人口总数的7-8%，且近年来有不断增加的趋势。慢性乙型肝炎的发病机制复杂，仍未完全阐明，但抗病毒治疗是治疗慢性乙型肝炎的主要手段。　　目前世界公认有效的治疗慢性乙型肝炎药物仍然是干扰素α、胸腺肽和拉米夫定。干扰素α具有多种生物活性，但其专属性不强，抗病毒治疗不彻底；制剂价格偏高，一个疗程需花费达万元，广大患者难以承受。胸腺肽是治疗慢性乙型肝炎的重要药物之一，但有研究报道提示治疗组与对照组HBeAg血清转换率比较无显著差异。拉米夫定具有强有力的抑制乙型肝炎病毒逆转录作用，治疗慢性乙型肝炎安全有效且耐受性较好。但是，需要长期的用药治疗，停药后病情容易反弹或加重。我国生产和临床应用的治疗乙型肝炎药物70%以上是植物药，化学合成药都是生产多年的老品种，如肝泰乐、葡萄糖醛酸钠、益肝灵等，缺乏专属性强的抗乙肝病毒药物。阿地福韦酯是由美国Gilead公司开发的核苷类抗乙肝病毒药物，2002年8月获FDA批准用于治疗慢性乙型肝炎。本品具有广谱抗病毒活性，对逆转录病毒、痘病毒、疱疹病毒和嗜肝病毒均有很强的抑制作用。由于阿地福韦酯对HBV野病毒株和拉米夫定和泛昔洛韦耐药株均具有很强的抗病毒活性，更重要的是至今在HBV感染者中尚未发现对阿地福韦酯的耐药变异株，因此，阿地福韦酯可望成为核苷类药物耐药病毒株抗病毒治疗的有效办法。