[01648762]凯宝压宁的研制

所属科学技术领域：药学主要内容：凯宝压宁是卡托普利的缓释片剂，由河南大学药物研究所研制，是国内独家申报的国家级新药，已于2001年6月获得国家新药证书，并转让上海凯宝药业有限公司。卡托普利是口服有效的血管紧张素转化酶抑制剂，对多种类型的高血压均有明显降压作用，并能改善充血性心力衰竭患者的心脏功能，是治疗高血压及充血性心衰的首选药物之一，国内外均广泛使用。但由于卡托普利在体内代谢较快，半衰期约为2小时，且口服给药后吸收迅速，达峰时间短(约1小时)，峰浓度高，易出现心动过速等副作用。临床口服给药，每日3次，日摄入总量为75-150mg。多次给药后，血浆中谷峰浓度差别较大，使药效不稳或副作用增加。针对这种情况，课题组设计研制了凯宝压宁。特点：凯宝压宁通过控制制剂中卡托普利释放的速度而延长其达峰时间，减少病人服药次数，降低最大血药浓度，减少血药浓度的波动性，使血药浓度较长时间内保持在有效且安全的血药浓度水平，从而在保证疗效的前提下，减轻了副作用，降低了用药剂量，减少了给药次数，方便了患者使用。应用范围及推广情况：卡托普利适用于治疗各种类型高血压，特别是常规治疗无效的严重高血压，并可用于顽固性慢性心力衰竭，对洋地黄、利尿剂和血管扩张剂无效的心力衰竭患者也有效。凯宝压宁各项性能指标均达到国家药监局药审中心的技术要求。河南大学药物研究所独家拥有该产品的新药证书正本，保护期长达6年。凯宝压宁已于2001年12月转让给上海凯宝药业有限公司，并投入生产，在全国各地销售、使用。为企业带来了巨大的经济效益和社会效益。