[01655335]创新剂型-眼用原位凝胶(In-situgel)滴眼剂(化学药品四类)

许多眼部疾病，像青光眼、角膜感染和炎症等，如得不到及时有效的治疗最终将导致失明的严重后果。使用适宜的药物能够有效控制病情，缓解或根除症状，而选择合理的剂型，保证用药的安全有效并使病人乐于接受则是药物治疗上的重要课题。据统计，已上市的眼用制剂中溶液型滴眼剂占60%以上的比例，因其使用方便、极少引起视觉模糊和价格低廉而深受广大患者的欢迎。近年来，随着生物药剂学的发展和眼部给药后药物动力学的深入研究，发现常规滴眼剂存在滞留时间短(数分钟)、生物利用度低(仅有少于5%的药物透过角膜达到眼内组织)等问题。眼膏或凝胶剂能够显著抑制药物的消除，延长药物角膜滞留时间，进而改善其生物利用度，但较高的粘度造成制备困难、剂量不准确和使用不方便等问题，严重地限制了该类剂型的发展。开发兼有长效作用和良好顺应性的眼用制剂始终是当前眼科合理用药的重要挑战。原位凝胶给药系统是一种利用聚合物pH敏感、温度敏感或离子强度敏感的性质，以溶液状态给药，在局部形成凝胶的新颖剂型，既融合了溶液与凝胶的优点又避免了二者的不足，展示出广阔的应用前景和巨大的潜在市场。目前国外已有类似产品上市(如Gelrite)，而国内尚未见有关报道。为了缩小中国在药物制剂领域与世界先进水平的差距，课题组着手进行原位凝胶的研究，已经证实聚合物辅料的理化性质和溶液的黏度显著影响角膜滞留时间，完成了渗透促进剂的筛选、原位凝胶相转变温度的调节、处方设计及药物释放研究等工作，为科研成果向产品的转化奠定了良好的开端。合作方式与条件：按照新药申报的技术要求，目前课题组已经完成该项目申报新药所需的药学部分的工作，需与企业共同开发。