[01662625]基于靶向、定位特征的中药给药系统关键技术研究与评价

本项目属医药卫生高技术领域的基础研究项目,研究任务来源于贵州省科技厅国际合作项目、贵阳市科技局项目、贵州省中医药管理局项目以及贵阳中医学院项目立项资助,现完成了项目研究,并已结题。 中药制剂现代化是中药现代化的重要组成部分,是中药产业化发展的关键环节。目前,国际上,药物剂型已经发展到以控制药物释放为特征的速释、缓控释给药系统,以药物载体修饰为特征的靶向给药系统,而国内中药制剂的研制和生产仍局限在第一、二代普通剂型上,存在以下几方面缺限：第一是现有治疗胃炎、胃溃疡的药物口服后,很短的时间内药物就被从胃排空,不能在胃溃疡面和病变部位形成有效的药物浓度;第二是结肠中常滋生大量微生物,普通药物口服后在到达结肠之前易在胃、小肠部位被吸收和降解,药物到达不了结肠治疗结肠部位疾病;第三是由于“血脑屏障”的作用,阻碍了药物渗透进入大脑治疗中枢神经系统疾病,从而影响了中药的生物利用度。因此,研制靶向、定位中药给药系统,寻求靶向、定位的给药途径已成为当今中医临床治疗疾病的热点和难点问题。 针对普通中药剂型存在的问题,本项目将3个传统中药制剂研制成靶向、定位给药系统。完成了白头翁汤结肠定位缓释给药系统关键技术研究和评价;完成了通窍散瘀方脑靶向给药系统关键技术研究和评价;完成了左金丸胃漂浮缓释给药系统关键技术研究和评价,实现了中药制剂的定位释放和靶向给药。使口服治疗结肠病变部位的药物富集于结肠病变部位发挥定位治疗的作用,避免了普通口服制剂的“首过效应“和药物在胃、小肠部位被吸收和分解到不了结肠,延长了给药时间和克服了频繁给药所出现的峰谷现象,提高了药物局部治疗效果,提高了药物的生物利用度;使口服治疗胃部位的药物长时间滞留在胃病变部位,避免了“胃排空”将药物很快排出胃的影响,有利于药物在胃病变部位的吸收和发挥定位治疗作用;通过鼻腔快速脑靶向给药,使药物快速进入脑组织中枢神经系统,避免了“血脑屏障“对药物的阻碍作用,缩短达峰时间,提高达峰浓度,显著提高制剂生物利用度的作用,满足了临床用药需求。 本研究成果,发表学术论文50篇,编写教材和专著9部,培养硕士研究生5人,晋升高级职称3人,考取博士并获得学位4人,形成教学效果较好的“新药研究与开发”与“药用高分子材料”教学团队1个,形成研究方向稳定的贵州省教育厅“中药定位、缓控释给药创新群休团队”1个。本研究成果技术创新程度高,研究难度大,填补了省内中药靶向、定位给药系统的空白,具有很好的研究价值,同时也为我省中药、民族药新制剂新剂型的研究与开发提供了新的思路和方法。