[01677929]青龙衣“一主两辅”组合中主成分的确定及其稳定性、有效性研究

《青龙衣“一主两辅”组合中主成分的确定及其稳定性、有效性研究》项目是一项抗肿瘤创新药物开发的前期基础研究,科研的内容既继承了中医药的传统理论研究,又结合现代研究技术与方法,将青龙衣抗肿瘤活性成分进行“一主两辅”组合设计,为进一步开发“高效低毒”的抗肿瘤新药提供了坚实的理论基础,也是高校科研与现实社会应用的结合。随着这一研究的开展,基础研究数据的累计和开发的初探,必将引导青龙衣的抗肿瘤研究会向产业化发展,从而实现高校科技成果产业转化。同时,我省核桃资源非常丰富,其青果皮资源得到新的开发利用,也会带动黑龙江省医药经济的发展,所以本课题研究与黑龙江省经济建设紧密相关。本项目的研究内容包括：选择不同溶剂、温度、光照、PH值等因素对胡桃醌及其转化后物质进行了稳定性考察;阐明了主成分为代表的萘醌类成分的构效关系,挖掘了与抗肿瘤作用的相关的活性官能团及特征结构骨架;通过整体动物、细胞、分子等药理水平的生物活性研究,初步阐明了青龙衣主成分抗肿瘤的作用机制。研究目标为构建青龙衣“一主两辅”组合抗肿瘤研究模式;阐明其“高效低毒”药效物质基础诱导细胞凋亡的规律,开发高效细胞凋亡诱导剂。经过项目组三年的努力,顺利完成了研究计划,并取得了许多创新性的研究成果。在研究过程中,发现了胡桃醌转化后的新物质,并对二者进行了稳定性和有效性的纵向,发现胡桃醌的活性明显高于转化后的物质及其他活性成分,确定为青龙衣“一主两辅”中的主成分。采用流式细胞仪检测肿瘤细胞周期及凋亡率、线粒体膜电位,采用Western blot法检测对肿瘤细胞胞质因子Bax、Bcl、Caspase-3蛋白表达的影响等方面综合比较胡桃醌和转化新物质的抗肿瘤作用指标的差异性,为了今后全面有效地控制青龙衣药材质量、保证用药安全、开发新型抗肿瘤药物提供了重要研究依据。