[01764585]大黄蒽醌自微乳化递药系统的构建及其体内外释药机制

本课题来源于甘肃省自然科学基金计划项目（编号为17JR5RA216）。 课题立项背景主要针对大黄蒽醌类成分为其诸多生物活性的功效物质,但其难溶于水性介质,传统的水煎剂、颗粒剂、片剂、口服液等常规剂型很难使这些成分得到很好的吸收,进而限制了大黄蒽醌类制剂的临床疗效;剂型改进后的药物递送系统不仅可以提高临床效果,而且可减少给药剂量,从而在一定程度上降低药物自身的毒性,更好地为人类健康服务。 前期工作将大黄游离蒽醌做成纳米乳,解决了水溶性的问题,且能增加胃肠吸收的生物利用度和血脑屏障透过率。但其稳定性不适宜于成药性研究。因此,本课题考虑将浓缩型纳米乳通过添加适宜辅料,制成固体制剂。该制剂在体内发生崩解、乳化和和吸收。 考虑到大黄游离蒽醌纳米乳能解决水溶性的问题,又具有良好的生物利用度和跨生物膜特性。课题通过筛选得到较理想的吸附剂Neusilin US2,吸附浓缩型纳米乳,添加崩解剂PVPP和润滑剂硬脂酸镁压制成大黄蒽醌自微乳化递药口服片;所制自微乳化释药口服片剂的质量符合片剂要求,在水性介质中能发生崩解和自乳化,形成纳米乳滴;该制剂体外释药特性符合一级动力学过程;体内药动学表明既能较快地吸收入血,又能较快地从体内消除;与普通片相比,固体自微乳化递药系统的生物利用度更高。 该药物递送系统不充分利用中药材大黄的道地性和多种生物活性,开展以大黄主要功效成分游离蒽醌的高效递药系统研究,为高效利用天然源功效组分提供有益参考。由于资助经费有限,未能更深入系统地探讨大黄游离蒽醌自微乳化递药系统针对某一疾病的增效减毒试验研究。 课题相关内容暂未申报奖励。