[01919301]一种四价铂萘酰亚胺 配合物、其制备方法及 应用
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技术详细介绍
本发明属于药物化学技术领域，具体涉及一种四价铂萘酰亚胺 配合物、其制备方法及应用。本发明所述四价铂萘酰亚胺配合 物具有良好的抗肿瘤活性，其抗肿瘤活性比顺铂、奥沙利铂均 较好，且与顺铂、卡铂、奥沙利铂等二价铂类相比较稳定性较 好。本发明通过利用萘酰亚胺修饰的四价铂对肿瘤细胞具有较 好的靶向性，提高了对肿瘤细胞的高选择性，与经典的二价铂 药物不同，本发明所述配合物通过靶向肿瘤高多胺微环境调控 亚细胞器及细胞核功能逆转耐药，同时解除肿瘤周围T 细胞免 疫抑制。本发明所述配合物还解决了以往二价铂类抗肿瘤药物 的溶解性差、临床配伍较繁琐、化疗药物临床应用中病人免疫 力差等问题，脂溶性以及水溶性均较好。