[01928099]褪黑素/盐酸丁螺环酮复方口腔速溶膜（化学药品注册分类 2.2、2.3）

适应症

焦虑症和失眠症

项目简介

褪黑素（Melatonin）又名黑素细胞凝集素，具有促进睡眠、延缓衰老、调 节机体生物钟节律等生理功能，主要用于原发性失眠。此外，作为一种内源性

物质，褪黑素对身体的毒副作用极小，安全性较高。失眠症的治疗主要以促睡 眠药物为主，它们在中枢神经系统中的分布及吸收速率严重影响了其起效时间， 且药效的维持时间主要受剂量、半衰期、代谢率等因素的影响。虽然褪黑素尚未 被国家批准为药物，但作为一种可以促进睡眠和抗衰老的保健品，已在市场上 广泛热销。盐酸丁螺环酮（BUS）是新型的非苯二氮䓬类选择性抗焦虑药，对 防治广泛性焦虑症的疗效卓越，并且还可以防治抑郁、精神分裂症和注意力缺 乏症等。与其他防治广泛性焦虑症的药物相比，BUS 治疗效果显著，几乎没有 成瘾性和耐药性，并能长期服用，是迄今为止较为理想的抗焦虑药物，已广泛 应用于临床。现如今，很多人都被失眠和焦虑症所困扰。经查阅相关资料发现， 二者存在极为密切的联系，目前，国内外对于失眠和焦虑症的治疗只有分别给 药一种方式，尚无将二者联合使用的研究，存在用药不便的问题；此外，褪黑 素和盐酸丁螺环酮已经上市剂型均主要为片剂，需用水吞服，对于已经躺在床 上的失眠患者来说，起床喝水等一系列动作可能会使其更加清醒、难以入眠。

基于上述特点以及口腔膜剂剂型，本课题组拟开发一种褪黑素/盐酸丁螺环 酮复方口腔速溶膜制剂，将两种药物一起载入膜中共同发挥作用，无需用水吞 服，在口腔中可快速溶化并释放药物，达到既能缓解焦虑又能很快入睡的效果。 此剂型制备工艺简单，服用方便，能极大地提高患者的顺应性，具有较好的市 场应用前景。

项目知识产权状况

已申请专利，专利申请号 2024109226257

生产使用条件

膜剂生产设备

市场及经济效益预测

流行病学调查研究表明，失眠症在我国的发病率极高，远超过世界平均发病 率。其中，老年群体的失眠患者居多，发病率高达 35% ~ 50%；近年来，失眠 症逐渐朝着年轻化进军，中青年群体的发病率达到 10% ~ 20% ，并呈现逐渐递 增的趋势。虽然褪黑素尚未被国家批准为药物，但作为一个可促进睡眠和抗衰 老的保健品，已在市场上广泛热销，年销量约为 3000 ~ 5000 公斤，市场零售 额已达到了两亿美元。另外， 调查研究表明，焦虑症在全球的患病率为 7.3%

28.0%，且终身患病率极高，在我国的终生患病率为 7.6%，在全球的终生患病率可达到 30%，已被世界卫生组织列为全球残疾的第六大贡献者。目前， 国内 外已上市的盐酸丁螺环酮剂型均为片剂，已应用于临床并成为治疗广泛性焦虑 症的首选药物。2021 年 PDB 数据库资料显示，盐酸丁螺环酮的市占率为 10%， 恩华销售额约 2 亿。若本产品顺利上市，凭借此剂型制备工艺简单、服用方便、 能极大地提高患者的顺应性等优势，必定在未来市场中占据一席之地。

目前进度

已完成临床前全部药学研究内容。