[00209894]雷迪帕韦、索非布韦及索非布韦雷迪帕韦片

　　药品名称：索非布韦、雷迪帕韦、索非布韦雷迪帕韦片

　　英文名称： Sovaldi、ledipasvir

　　商品名：Harvoni

　　剂型及规格：片剂， 雷迪帕韦/索非布韦：90mg/400mg

　　化学名称：雷迪帕韦：N-[(2S)-1-[(6S)-6-[5-[9,9- 二氟-7-[2-[(1S,2S, 4R)-3-[(2S)-2-( 甲氧基羰基氨基)-3- 甲基丁酰基]-3- 氮杂双环[2.2.1]-2- 庚基]-3H- 苯并咪唑-5 基] -2- 芴基]-1H -2- 咪唑基]-5- 氮杂螺烷[2.4]-5- 庚基]-3- 甲基-1- 氧代-2- 丁基] 氨基甲酸甲酯（CAS:1256388-51-8分子式：C49H54F2N8O5拥有6个手性中心）

　　化学结构式：

　　注册分类：化药3类

　　适应证和用途

　　基因1型慢性丙肝感染。

　　剂量和给药方法：一天一次。

　　作用机制：复方制剂中雷迪帕韦是一种丙肝病毒复制所需的HCV NS5A 蛋白质抑制剂，索非布韦是HCV NS5B RNA- 依赖RNA 聚合酶抑制剂。Harvoni 既可单药使用，也可以和其它口服制剂比如利巴韦林联合使用。

　　知识产权状况：不存在专利问题。

　　国内注册申报情况：国内南京正大天晴（2015-9-16）与北京万生药业有限责任公司（2015-6-18）申报雷迪帕韦原料及复方片剂，进口注册：Gilead Sciences Inc.于2016-2-1申报Ledipasvir/Sofosbuvir Tablet已发批件。

　　原研概述：

　　本品复方制剂是由吉利德科学公司开发，与该公司另一抗丙肝重磅产品Sovaldi（通用名：索非布韦）复方组合，商品名：Harvoni（复方索非布韦/ 雷迪帕韦），美国FDA 于2014 年10 月10 日批准其上市，同年11 月21 日获欧盟

　　上市许可，是一种全口服，一天一次的片剂，用于治疗基因1型的丙型肝炎感染。

　　市场前景：

　　丙型病毒性肝炎是一种由丙型肝炎病毒（HCV）感染引起的病毒性肝炎。据世界卫生组织统计，全球HCV的感染率约为3%，共约1.8 亿人。HCV 感染主要包括免疫介导和HCV 直接损伤两种方式，感染以后导致肝脏发炎以致肝功能下降甚至衰竭，病理表现以肝细胞坏死和淋巴细胞浸润为主。大多数的丙肝患者感染以后很久才发现肝损伤症状。感染20 至30 年有10%～20%的患者发展为肝硬化，1%～5% 患者会因发生肝细胞癌（HCC）而死亡。而且肝硬化一旦出现失代偿情况，其生存率会急剧下降。Harvoni上市后凭其优异的治疗效果和较小的副作用，迅速得到医生和患者的认可，2015年销售额达到了惊人的138.6 亿美元，显示出其巨大的市场潜力和在丙肝治疗领域无可替代的地位。

　　开发单位：济南贵隆医药技术有限公司