本发明涉及一种Ipsen17作为制备治疗由黑素皮质素受体-4突变体引起的肥胖症药物的应用,所述肥胖症为早发性肥胖症。
本发明利用Ipsen17在人肾胚胎细胞HEK293中功能拯救10种不同细胞膜表达缺陷的人黑素皮质素受体-4,该小分子药学伴侣分子拯救黑素皮质素受体-4突变体细胞膜表达的EC50小于10-7M,其中2种突变受体的EC50达到小于10-8M的水平。
被拯救的黑素皮质素受体-4突变体的信号分子产生能力的EC50小于10-7M,其中1种突变受体的EC50已达到小于10-8M的水平。
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