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[00284099]喹烯酮四种代谢产物的化学合成方法

交易价格: 面议

所属行业: 合成化学

类型: 发明专利

技术成熟度: 正在研发

专利所属地:中国

专利号:CN201310225015.3

交易方式: 技术转让 技术转让 技术入股

联系人: 华中农业大学

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所在地:湖北武汉市

服务承诺
产权明晰
资料保密
对所交付的所有资料进行保密
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技术详细介绍

摘要:本发明涉及喹烯酮四种主要代谢物脱二氧喹烯酮,脱二氧喹烯酮侧链羰基还原产物,N1-脱氧喹烯酮和N4-脱氧喹烯酮侧链羰基还原产物的合成方法。脱二氧喹烯酮的合成是以连二亚硫酸钠对乙酰甲喹脱氧,生成中间体脱二氧乙酰甲喹,再与苯甲醛缩合,得脱二氧喹烯酮。接着以硼氢化钠对其侧链羰基进行还原,得脱二氧喹烯酮侧链羰基还原产物。以亚磷酸三甲酯对乙酰甲喹选择性脱氧生成N1-脱氧乙酰甲喹,与苯甲醛缩合,得N1-脱氧喹烯酮。用合适的胺对乙酰甲喹选择性脱氧生成N1-脱氧乙酰甲喹,与苯甲醛缩合,得N1-脱氧喹烯酮,以硼氢化钠对其侧链的羰基还原,得N4-脱氧喹烯酮侧链羰基还原产物。
摘要:本发明涉及喹烯酮四种主要代谢物脱二氧喹烯酮,脱二氧喹烯酮侧链羰基还原产物,N1-脱氧喹烯酮和N4-脱氧喹烯酮侧链羰基还原产物的合成方法。脱二氧喹烯酮的合成是以连二亚硫酸钠对乙酰甲喹脱氧,生成中间体脱二氧乙酰甲喹,再与苯甲醛缩合,得脱二氧喹烯酮。接着以硼氢化钠对其侧链羰基进行还原,得脱二氧喹烯酮侧链羰基还原产物。以亚磷酸三甲酯对乙酰甲喹选择性脱氧生成N1-脱氧乙酰甲喹,与苯甲醛缩合,得N1-脱氧喹烯酮。用合适的胺对乙酰甲喹选择性脱氧生成N1-脱氧乙酰甲喹,与苯甲醛缩合,得N1-脱氧喹烯酮,以硼氢化钠对其侧链的羰基还原,得N4-脱氧喹烯酮侧链羰基还原产物。

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