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[00284664]具有光学活性的3-乙烯基吲哚啉类衍生物及其不对称合成方法

交易价格: 面议

所属行业: 合成化学

类型: 发明专利

技术成熟度: 正在研发

专利所属地:中国

专利号:CN201410634543.9

交易方式: 技术转让 技术转让 技术入股

联系人: 华中师范大学

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所在地:湖北武汉市

服务承诺
产权明晰
资料保密
对所交付的所有资料进行保密
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技术详细介绍

摘要:本发明涉及一类具有光学活性的3-乙烯基吲哚啉类衍生物及其不对称合成方法。其具有通式Ⅰ所表示的结构式,R1为氢、4-氟、5-甲基、5-甲氧基、5-溴、6-氯、7-氟;R2为苯基、对甲氧基苯基、对甲基苯基、对氟苯基、对氯苯基、邻氟苯基、间溴苯基、2-噻吩、2-呋喃、乙氧基、苯乙烯基、异丁基。合成方法:在金属催化剂三(二亚苄基丙酮)二钯氯仿加合物与配体IV存在下,于氯仿溶剂中,使通式Ⅱ和通式Ⅲ表示化合物经脱羧烯丙基化/环化串联反应得到。本发明通过采用环加成方式,仅需一步操作,即可高效、高对映选择性地合成具有光学活性的3-乙烯基吲哚啉类衍生物,收率63-99%,dr〉99.5%,ee83-99%。
摘要:本发明涉及一类具有光学活性的3-乙烯基吲哚啉类衍生物及其不对称合成方法。其具有通式Ⅰ所表示的结构式,R1为氢、4-氟、5-甲基、5-甲氧基、5-溴、6-氯、7-氟;R2为苯基、对甲氧基苯基、对甲基苯基、对氟苯基、对氯苯基、邻氟苯基、间溴苯基、2-噻吩、2-呋喃、乙氧基、苯乙烯基、异丁基。合成方法:在金属催化剂三(二亚苄基丙酮)二钯氯仿加合物与配体IV存在下,于氯仿溶剂中,使通式Ⅱ和通式Ⅲ表示化合物经脱羧烯丙基化/环化串联反应得到。本发明通过采用环加成方式,仅需一步操作,即可高效、高对映选择性地合成具有光学活性的3-乙烯基吲哚啉类衍生物,收率63-99%,dr〉99.5%,ee83-99%。

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