2-氯-3-氨基-4-甲基吡啶的制备方法
CAS:133627-45-9
[技术背景] 2-氯-3-氨基-4-甲基吡啶是一种重要的医药中间体,可用于制备抗艾滋病药物奈韦拉平。
现有制备工艺主要以4,4-二甲氧基-2-丁酮和丙二腈为原料,经缩合、环合、氯代、氰基水解和降解五步反应制备2-氯-3-氨基-4-甲基吡啶。
现有制备方法所用原料4,4-二甲氧基-2-丁酮和丙二腈价格高,总收率较低(57.3%)。同时环合和氯代反应产生大量废水,不利于成本降低和绿色工业化生产。
[优化方法] 利用价廉易得的原料构建吡啶环得到3-硝基-4-甲基吡啶,然后经氯代反应得到2-氯-3-硝基-4-甲基吡啶,再经还原加氢得到2-氯-3-氨基-4-甲基吡啶,所得产品收率和纯度高。
[优异结果] 本工艺不使用4,4-二甲氧基-2-丁酮和丙二腈,所用原料价廉易得。
工艺简洁,经3步反应即可得目标产品,反应选择性高,产品纯度高、成本低。
工艺安全环保性高。
有效期限:不限
专利情况:正在申请
技术阶段:工业化生产
2-氯-3-氨基-4-甲基吡啶的制备方法
CAS:133627-45-9
[技术背景] 2-氯-3-氨基-4-甲基吡啶是一种重要的医药中间体,可用于制备抗艾滋病药物奈韦拉平。
现有制备工艺主要以4,4-二甲氧基-2-丁酮和丙二腈为原料,经缩合、环合、氯代、氰基水解和降解五步反应制备2-氯-3-氨基-4-甲基吡啶。
现有制备方法所用原料4,4-二甲氧基-2-丁酮和丙二腈价格高,总收率较低(57.3%)。同时环合和氯代反应产生大量废水,不利于成本降低和绿色工业化生产。
[优化方法] 利用价廉易得的原料构建吡啶环得到3-硝基-4-甲基吡啶,然后经氯代反应得到2-氯-3-硝基-4-甲基吡啶,再经还原加氢得到2-氯-3-氨基-4-甲基吡啶,所得产品收率和纯度高。
[优异结果] 本工艺不使用4,4-二甲氧基-2-丁酮和丙二腈,所用原料价廉易得。
工艺简洁,经3步反应即可得目标产品,反应选择性高,产品纯度高、成本低。
工艺安全环保性高。
有效期限:不限
专利情况:正在申请
技术阶段:工业化生产