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[00327235]抗艾滋病药物奈韦拉平中间体

交易价格: 面议

所属行业: 化学药物

类型: 非专利

技术成熟度: 正在研发

交易方式: 技术转让 技术入股 合作开发

联系人: 智和致泰(山东)化工科技有限公司

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所在地:山东泰安市

服务承诺
产权明晰
资料保密
对所交付的所有资料进行保密
如实描述
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技术详细介绍

  2-氯-3-氨基-4-甲基吡啶的制备方法

  CAS:133627-45-9



  [技术背景]

  2-氯-3-氨基-4-甲基吡啶是一种重要的医药中间体,可用于制备抗艾滋病药物奈韦拉平。

  现有制备工艺主要以4,4-二甲氧基-2-丁酮和丙二腈为原料,经缩合、环合、氯代、氰基水解和降解五步反应制备2-氯-3-氨基-4-甲基吡啶。

  现有制备方法所用原料4,4-二甲氧基-2-丁酮和丙二腈价格高,总收率较低(57.3%)。同时环合和氯代反应产生大量废水,不利于成本降低和绿色工业化生产。

  [优化方法]

  利用价廉易得的原料构建吡啶环得到3-硝基-4-甲基吡啶,然后经氯代反应得到2-氯-3-硝基-4-甲基吡啶,再经还原加氢得到2-氯-3-氨基-4-甲基吡啶,所得产品收率和纯度高。

  [优异结果]

  本工艺不使用4,4-二甲氧基-2-丁酮和丙二腈,所用原料价廉易得。

  工艺简洁,经3步反应即可得目标产品,反应选择性高,产品纯度高、成本低。

  工艺安全环保性高。

  有效期限:不限

  专利情况:正在申请

  技术阶段:工业化生产

  2-氯-3-氨基-4-甲基吡啶的制备方法

  CAS:133627-45-9



  [技术背景]

  2-氯-3-氨基-4-甲基吡啶是一种重要的医药中间体,可用于制备抗艾滋病药物奈韦拉平。

  现有制备工艺主要以4,4-二甲氧基-2-丁酮和丙二腈为原料,经缩合、环合、氯代、氰基水解和降解五步反应制备2-氯-3-氨基-4-甲基吡啶。

  现有制备方法所用原料4,4-二甲氧基-2-丁酮和丙二腈价格高,总收率较低(57.3%)。同时环合和氯代反应产生大量废水,不利于成本降低和绿色工业化生产。

  [优化方法]

  利用价廉易得的原料构建吡啶环得到3-硝基-4-甲基吡啶,然后经氯代反应得到2-氯-3-硝基-4-甲基吡啶,再经还原加氢得到2-氯-3-氨基-4-甲基吡啶,所得产品收率和纯度高。

  [优异结果]

  本工艺不使用4,4-二甲氧基-2-丁酮和丙二腈,所用原料价廉易得。

  工艺简洁,经3步反应即可得目标产品,反应选择性高,产品纯度高、成本低。

  工艺安全环保性高。

  有效期限:不限

  专利情况:正在申请

  技术阶段:工业化生产

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