[00328883]新型抗动脉粥样硬化药的设计、合成和成药性评价
联系人：张奕
所在地：甘肃兰州市
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技术详细介绍
基于烟酸等降血脂作用和内源性H2S分子的舒张血管、保护心肌的基础之上，设计合成新型抗动脉粥样硬化药。
技术特点
以ox-LDL生264。6细胞为模型，表现出很低的细胞毒性。在活性实验中，化合物提高了 ox-LDL损伤的HUVEC细胞的存活率，抑 制泡沫细胞的形成，它们不仅能显著降低泡沫细胞中TC和FC的含 量，而且对脂质的降低作用也比相应降脂药物明显；显著降低了 ROS 和MDA，增加了 SOD的表达。此外，它们还抑制泡沫细胞的炎症反 应，如促炎症因子TNF-a的减少和抗炎细胞因子IL-10的诱导。WB 实验表明，该化合物通过降脂、抗炎和抗氧化作用抑制泡沫细胞的形成，其机制可能与抑制PI3K/AKT/nf-Kb信号通路的活性有关。
技术阶段
拥有完善的目标分子的实验室的制备方法、纯化工艺；质量控制方面的初步研究。