[00329022]γ-羟基炔酸酯衍生物及其在制备抗肿瘤药物中的应用
联系人：张奕
所在地：甘肃兰州市
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技术详细介绍
技术领域
本发明属于生化技术领域，涉及一种Y-羟基炔酸酯衍生物；本发明同时还涉及Y-羟基炔酸酯衍生物在制备抗肿瘤药物中的应用。
背景技术
癌症已成为威胁人类生命健康的主要杀手。据报道，全球癌症发病率呈急剧上升趋势，在未来十几年将增加50%。我国近二十多年来癌症发病率增长近70%，而死亡率增长近30%。随着有机化学的飞速发展，化疗已成为肿瘤治疗中发展最快的领域之一。它不仅是肿瘤治疗的辅助手段，而且已经逐渐发展成为最为普遍、有效的方法和手段之一。因而具有潜在抗肿瘤活性化合物的分离、设计合成与改造必将为化疗提供必备基础。
研究发现炔丙醇结构是许多天然产物及药物分子中重要的手性结构单元。该类化合物广泛存在陆生植物及海洋生海绵体类生物体内，近年研究人员也发现在各类真菌的次生代谢产物中也含有该类结构，目前已报道的天然产物中有超过1000种包含该结构的化合物。该类化合物表现出广泛的多重生物活性，例如细胞毒性，抗菌杀菌活性，抗癌抗肿瘤，抗HIV活性，多种酶抑制作用等。虽然几类重要的抗癌药物（如 Calicheamycin，C-1027，Esperamicin，Maduropeptin）及AIDS药物（如Efavirenz）也含有该结构，但是不对称合成方法的发展大大限制了人们对此类化合物的构效关系研究及含有此类结构新药的创制。
本发明属于生化技术领域，涉及一种Y-羟基炔酸酯衍生物；本发明同时还涉及Y-羟基炔酸酯衍生物在制备抗肿瘤药物中的应用。
背景技术
癌症已成为威胁人类生命健康的主要杀手。据报道，全球癌症发病率呈急剧上升趋势，在未来十几年将增加50%。我国近二十多年来癌症发病率增长近70%，而死亡率增长近30%。随着有机化学的飞速发展，化疗已成为肿瘤治疗中发展最快的领域之一。它不仅是肿瘤治疗的辅助手段，而且已经逐渐发展成为最为普遍、有效的方法和手段之一。因而具有潜在抗肿瘤活性化合物的分离、设计合成与改造必将为化疗提供必备基础。
研究发现炔丙醇结构是许多天然产物及药物分子中重要的手性结构单元。该类化合物广泛存在陆生植物及海洋生海绵体类生物体内，近年研究人员也发现在各类真菌的次生代谢产物中也含有该类结构，目前已报道的天然产物中有超过1000种包含该结构的化合物。该类化合物表现出广泛的多重生物活性，例如细胞毒性，抗菌杀菌活性，抗癌抗肿瘤，抗HIV活性，多种酶抑制作用等。虽然几类重要的抗癌药物（如 Calicheamycin，C-1027，Esperamicin，Maduropeptin）及AIDS药物（如Efavirenz）也含有该结构，但是不对称合成方法的发展大大限制了人们对此类化合物的构效关系研究及含有此类结构新药的创制。