[00329074]一种免疫抑制剂FR901483中间体及其合成方法
联系人：张奕
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技术详细介绍
技术领域
本发明属于医学药物领域，具体涉及一种免疫抑制剂FR901483中间体及其合成方法。
背景技术
排异反应是异体组织进入有免疫活性宿主的不可避免的难题。一 般在人体器官移植手术后，病人的免疫系统会很快识别出外来的新器官，并对新器官有强烈的排斥作用，这种排异现象是导致器官移植手术彻底失败的主要原因之一，严重时会使病人不丧失生命。为解决器官移植的排异问题，出现了免疫抑制剂的概念。目前临床常用的免疫抑制剂有环孢素A（ CsA）、他克莫司（tacrolimus， FK506）、雷帕霉素（Rapamycin，简称RAPA）等，但这几种都有较大的副作用，所以寻求在临床上高活性、低毒的新型免疫抑制剂很有必要。
1996年，日本某制药公司研究人员从柱状菌代谢物中分离得到一种新型免疫抑制剂，取名FR901483 （参考文献 J.Antibiot.，1996， 49， 37）。此化合物的结构和相对构型通过X单晶衍 射试验证实，绝对构型是通过后期全合成来确定的。经过证实， FR901483具有阻断嘌吟，尤其是腺嘌吟生物合成的作用，其免疫抑制作用是通过抑制AMP（腺嘌吟核苷一磷酸）来抑制DNA的合成。 动物实验表明FR901483在小白鼠的皮肤异体移植试验中显示能够延长异体存活时间，是很有前景的免疫抑制剂候选药物。
本发明属于医学药物领域，具体涉及一种免疫抑制剂FR901483中间体及其合成方法。
背景技术
排异反应是异体组织进入有免疫活性宿主的不可避免的难题。一 般在人体器官移植手术后，病人的免疫系统会很快识别出外来的新器官，并对新器官有强烈的排斥作用，这种排异现象是导致器官移植手术彻底失败的主要原因之一，严重时会使病人不丧失生命。为解决器官移植的排异问题，出现了免疫抑制剂的概念。目前临床常用的免疫抑制剂有环孢素A（ CsA）、他克莫司（tacrolimus， FK506）、雷帕霉素（Rapamycin，简称RAPA）等，但这几种都有较大的副作用，所以寻求在临床上高活性、低毒的新型免疫抑制剂很有必要。
1996年，日本某制药公司研究人员从柱状菌代谢物中分离得到一种新型免疫抑制剂，取名FR901483 （参考文献 J.Antibiot.，1996， 49， 37）。此化合物的结构和相对构型通过X单晶衍 射试验证实，绝对构型是通过后期全合成来确定的。经过证实， FR901483具有阻断嘌吟，尤其是腺嘌吟生物合成的作用，其免疫抑制作用是通过抑制AMP（腺嘌吟核苷一磷酸）来抑制DNA的合成。 动物实验表明FR901483在小白鼠的皮肤异体移植试验中显示能够延长异体存活时间，是很有前景的免疫抑制剂候选药物。
