[00329082]脱氧鬼臼与5-氟尿嘧啶的拼合物及其制备与用途
联系人：张奕
所在地：甘肃兰州市
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技术详细介绍
技术领域
本发明涉及一种用于制备药物的有机化合物，以及这种化合物的制备方法及用途。确切讲本发明为一种脱氧鬼臼与5-氟尿嘧啶的拼合物，以及这类化合物的制备方法和用途。
背景技术
鬼臼毒素（Podophylltoxin，PT）及相关木脂素是一类具有显著细胞 毒性的天然活性物质。
其生物活性主要表现为抗肿瘤、抗病毒等，但是由于其毒性太大，限制了其直接作为药物来使用。为此，对鬼臼毒素进行了大量的结构修饰，得到了许多活性化合物，其中上世纪七十年代中期开发的 Etoposide（VP-16）和 Teniposide（VM-26）及九十年代中期推出的 Etopophos （VP-16的前药）都作为临床一线抗肿瘤药物，广泛用于小细胞肺癌、非何杰氏病、急性单核细胞白血病、髓性单核细胞白血病、乳腺癌、膀胱癌、睾丸癌等多种肿瘤的治疗（刘长军等，天然产物研究与开发1997，9，81-89）。从作用机制来讲，鬼臼毒素与VP-16 衍生物具有不同的作用途径，鬼臼毒素主要是微管抑制剂，而VP-16等衍生物都是通过抑制拓扑异构酶-II（TOP-II）来实现对肿瘤的抑制。 近年来，又有一批鬼臼毒素类候选药物正在进行临床试验。
本发明涉及一种用于制备药物的有机化合物，以及这种化合物的制备方法及用途。确切讲本发明为一种脱氧鬼臼与5-氟尿嘧啶的拼合物，以及这类化合物的制备方法和用途。
背景技术
鬼臼毒素（Podophylltoxin，PT）及相关木脂素是一类具有显著细胞 毒性的天然活性物质。
其生物活性主要表现为抗肿瘤、抗病毒等，但是由于其毒性太大，限制了其直接作为药物来使用。为此，对鬼臼毒素进行了大量的结构修饰，得到了许多活性化合物，其中上世纪七十年代中期开发的 Etoposide（VP-16）和 Teniposide（VM-26）及九十年代中期推出的 Etopophos （VP-16的前药）都作为临床一线抗肿瘤药物，广泛用于小细胞肺癌、非何杰氏病、急性单核细胞白血病、髓性单核细胞白血病、乳腺癌、膀胱癌、睾丸癌等多种肿瘤的治疗（刘长军等，天然产物研究与开发1997，9，81-89）。从作用机制来讲，鬼臼毒素与VP-16 衍生物具有不同的作用途径，鬼臼毒素主要是微管抑制剂，而VP-16等衍生物都是通过抑制拓扑异构酶-II（TOP-II）来实现对肿瘤的抑制。 近年来，又有一批鬼臼毒素类候选药物正在进行临床试验。