[00329134]一种鬼臼毒素与去甲斑螫素的拼合物及其制备与应用
联系人：张奕
所在地：甘肃兰州市
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技术详细介绍
技术领域
本发明涉及有机化学和药物化学领域，具体为一种鬼臼毒素与去甲斑螯素的拼合物，以及这种化合物的制备方法和用途。
背景技术
在肿瘤的治疗过程中，基于单一生物靶标或途径的抗肿瘤药物在临床上已经得到广泛的应用（Nature。2004，432，294-297）。它们对特定的生物靶点或作用途径表现出较好的药效，并降低了药物副作用的风险（Nat。Rev。Drug Discov。2006，5，993-996）。然而，肿瘤是一种具有多种病因网络的复杂疾病。在很多情况下，当一种特定的靶标或路径被完全阻断后，肿瘤细胞会通过其它潜在的作用途径补偿这种改变，使作用效果大大降低，甚至消失。故现在普遍认为，作用于多个作用靶点的药物要比作用单一的药物在临床上对疾病有更好的治疗效果 （Nat。Rev。Cancer。2009，9，508-516）。对于多因素多靶点疾病的治疗，一是通过多种单一靶点药物的联合用药来实现，还可以用一种同时作用于多个与疾病相关因素的多个靶点药物来治疗。尽管联合用药在临床对肿瘤的治疗已经广泛在使用，但是这些药物在使用过程中表现复杂的药代动力学性质、药物相互作用和毒理学特征（Drug Discov。Today。2007，12，34-42）。因此，在癌症的治疗过程中人们更加倾向于发现能够同时作用于多个作用靶点的药物。
本发明涉及有机化学和药物化学领域，具体为一种鬼臼毒素与去甲斑螯素的拼合物，以及这种化合物的制备方法和用途。
背景技术
在肿瘤的治疗过程中，基于单一生物靶标或途径的抗肿瘤药物在临床上已经得到广泛的应用（Nature。2004，432，294-297）。它们对特定的生物靶点或作用途径表现出较好的药效，并降低了药物副作用的风险（Nat。Rev。Drug Discov。2006，5，993-996）。然而，肿瘤是一种具有多种病因网络的复杂疾病。在很多情况下，当一种特定的靶标或路径被完全阻断后，肿瘤细胞会通过其它潜在的作用途径补偿这种改变，使作用效果大大降低，甚至消失。故现在普遍认为，作用于多个作用靶点的药物要比作用单一的药物在临床上对疾病有更好的治疗效果 （Nat。Rev。Cancer。2009，9，508-516）。对于多因素多靶点疾病的治疗，一是通过多种单一靶点药物的联合用药来实现，还可以用一种同时作用于多个与疾病相关因素的多个靶点药物来治疗。尽管联合用药在临床对肿瘤的治疗已经广泛在使用，但是这些药物在使用过程中表现复杂的药代动力学性质、药物相互作用和毒理学特征（Drug Discov。Today。2007，12，34-42）。因此，在癌症的治疗过程中人们更加倾向于发现能够同时作用于多个作用靶点的药物。