[00329140]一种吲唑的制备方法及其在药物合成中的应用
联系人：张奕
所在地：甘肃兰州市
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技术详细介绍
技术领域
本发明属于化学领域，涉及一种吲唑的制备方法及其在药物合成中的应用。
背景技术
由于其良好的生物活性，吲唑类化合物日益引起药物研究者的重视。很多具有生物活性的吲唑衍生物相继被合成，并应用于临床，如： KP1019已经顺利通过了结直肠癌的一期临床试验；lonidamine是一种窄谱抗肿瘤药，临床用于各种肿瘤，尤其是肺癌，前列腺癌和脑瘤的治疗；AF-2785是一种处在试验阶段的男性口服避孕药；根据文献报道，YC-1具有很好的抗癌活性，YD-3表现出了很好的抗血管生成活性；granisetron临床上用于细胞毒性药物化疗和放射治疗引起的恶 心呕吐以及预防治疗手术后的恶性呕吐；2012年1月27日FDA批 准axitinib上市，用于其它系统治疗无效的晚期肾癌。Bindarit于2010 年6月进入田期临床研究，是由意大利Angelini制药公司研制的一种选择性抑制慢性炎症反应的药物，作为新型单核细胞趋化蛋白MCP-1抑制剂，可以调节MCP-1基因的表达，抑制和减少MCP-1的合成从 而减轻肾脏局部慢性炎症的反应。
本发明属于化学领域，涉及一种吲唑的制备方法及其在药物合成中的应用。
背景技术
由于其良好的生物活性，吲唑类化合物日益引起药物研究者的重视。很多具有生物活性的吲唑衍生物相继被合成，并应用于临床，如： KP1019已经顺利通过了结直肠癌的一期临床试验；lonidamine是一种窄谱抗肿瘤药，临床用于各种肿瘤，尤其是肺癌，前列腺癌和脑瘤的治疗；AF-2785是一种处在试验阶段的男性口服避孕药；根据文献报道，YC-1具有很好的抗癌活性，YD-3表现出了很好的抗血管生成活性；granisetron临床上用于细胞毒性药物化疗和放射治疗引起的恶 心呕吐以及预防治疗手术后的恶性呕吐；2012年1月27日FDA批 准axitinib上市，用于其它系统治疗无效的晚期肾癌。Bindarit于2010 年6月进入田期临床研究，是由意大利Angelini制药公司研制的一种选择性抑制慢性炎症反应的药物，作为新型单核细胞趋化蛋白MCP-1抑制剂，可以调节MCP-1基因的表达，抑制和减少MCP-1的合成从 而减轻肾脏局部慢性炎症的反应。