[00329188]基于内吗啡肽2或Biphalin的棕榈酰化修饰的阿片肽类似物及其合成和应用
联系人：张奕
所在地：甘肃兰州市
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技术详细介绍
技术领域
本发明涉及一类阿片肽类似物的合成，尤其涉及一类基于阿片肽内吗啡肽2、Biphalin通过棕榈酰化修饰而构建的全新阿片肽类似物及其合成方法；本发明同时还涉及该类阿片肽类似物在镇痛药物制备中的应用，属于医药技术领域。
背景技术
疼痛是一种令人不快的感觉和情绪上的感受，伴随有现存的和潜在的组织损害，可导致整体生活质量下降（Pain1986，3：S1-226）。目前，包括吗啡、杜冷丁和芬太尼等在内的阿片类镇痛药物是临床应用最广泛的镇痛药物。并且，经过长期的临床实践和应用，阿片类镇痛药物已被证实在多种急性和慢性疼痛治疗中均具有高效的镇痛活性，已成为临床中、重度疼痛治疗的一线药物。阿片类镇痛药物主要是通过^-阿片受体来介导其镇痛作用的（Nature1997，386：499-502）。因此，针对阿片受体类的新药研究和开发一直是镇痛药物研发中“热点”。大 量的研究表明，阿片肽也能通过作用于阿片受体而介导高效的镇痛活性。而多肽药物普遍具有高效、低作用剂量、低副作用的优点，阿片肽在镇痛新药研发中具有广泛的应用前景。
本发明涉及一类阿片肽类似物的合成，尤其涉及一类基于阿片肽内吗啡肽2、Biphalin通过棕榈酰化修饰而构建的全新阿片肽类似物及其合成方法；本发明同时还涉及该类阿片肽类似物在镇痛药物制备中的应用，属于医药技术领域。
背景技术
疼痛是一种令人不快的感觉和情绪上的感受，伴随有现存的和潜在的组织损害，可导致整体生活质量下降（Pain1986，3：S1-226）。目前，包括吗啡、杜冷丁和芬太尼等在内的阿片类镇痛药物是临床应用最广泛的镇痛药物。并且，经过长期的临床实践和应用，阿片类镇痛药物已被证实在多种急性和慢性疼痛治疗中均具有高效的镇痛活性，已成为临床中、重度疼痛治疗的一线药物。阿片类镇痛药物主要是通过^-阿片受体来介导其镇痛作用的（Nature1997，386：499-502）。因此，针对阿片受体类的新药研究和开发一直是镇痛药物研发中“热点”。大 量的研究表明，阿片肽也能通过作用于阿片受体而介导高效的镇痛活性。而多肽药物普遍具有高效、低作用剂量、低副作用的优点，阿片肽在镇痛新药研发中具有广泛的应用前景。