[00329236]一种片段缩合制备醋酸阿托西班的方法
联系人：张奕
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技术详细介绍
技术领域
本发明属于制药技术领域，具体涉及一种片段缩合制备醋酸阿托西班的方法。
背景技术
醋酸阿托西班为环九肽，是一种催产素类似物，是子宫内及蜕膜、胎膜上催产素受体的竞争性拮抗剂，可剂量依赖的抑制宫缩，推迟不足月分娩，达到保胎的目的，在临床上用于治疗早产。结构如下：
在现有的醋酸阿托西班合成方法中，液相合成产生较多废液，反应时间长，每偶联一个氨基酸都需要进行纯化，后处理繁琐，收率低，不利于产业化生产。
固相合成方法中中国专利 CN101314613、CN101696236、 CN103980350采用RinkAmide AM Resin逐一偶联得到线性肽树脂，然后固相氧化树脂、裂解纯化得到醋酸阿托西班。中国专利 CN102127146采用Rink Amide Resin，通过逐一偶联得到线性肽树脂，裂解后液相氧化得到醋酸阿托西班。但是线性阿托西班溶解较差，液相氧化需要调试pH值，反应时间较长，氧化比较困难，效率比较低，同时，后续纯化工作非常困难。使用Rink Amide树脂羧基端氨基酸取代值不能太高，合成不经济；并且相对于2-氯-三苯甲基氯树脂价格不菲。所以本领域技术人员仍然期待以低成本高收率获得具有良好品质的产品。