[00329295]考布他汀呋喃型类似物的制备方法
联系人：张奕
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技术详细介绍
技术领域
本发明属于药物领域，尤其涉及考布他汀呋喃型类似物的制备方法
背景技术
考布他汀（combretastatin）是一种靶向肿瘤血管的抗肿瘤药物，能够快速、有选择地引发肿瘤组织内部即成血管的塌陷，阻止血液供应，从而引发肿瘤组织缺血性坏死。SewanTheeramunkong等人在文献 （J。Med。Chem。2011，54，4977-4986）中描述了用神经母细胞瘤细胞系测定考布他汀呋喃型类似物A和B的生物活性。结果表明：A和B都能抑制细胞存活和生长，并在HeLa细胞中表现出相似的细胞毒性，能够诱导严重的G2/M阻滞，最终导致细胞死亡。此外前体化合物C和D上与呋喃环相连的含硫基团，有利于实现增加水溶性，引入复杂基团，负载到大分子材料上等，可能具有与类似物A、B相当的药物活性。
此类方法原料昂贵且不易制备，所用Pd（PPh3）4也较为昂贵且可能导致重金属残留，操作繁琐，产物收率也不理想。